5-(苄基硫代)-N-甲基-1,3,4-噻二唑-2-胺

• 常用名: 5-(苄基硫代)-N-甲基-1,3,4-噻二唑-2-胺
• 英文名: MS 21570
• CAS号: 65373-29-7
• 分子量: 237.344
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 389.6±35.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₀H₁₁N₃S₂
• 熔点: N/A
• 闪点: 189.4±25.9 °C

5-(苄基硫代)-N-甲基-1,3,4-噻二唑-2-胺用途

MS21570 是 GPR171 的选择性拮抗剂，其 IC₅₀ 值为 220 nM.

5-(苄基硫代)-N-甲基-1,3,4-噻二唑-2-胺名称

• 中文名: 5-(苄基硫代)-N-甲基-1,3,4-噻二唑-2-胺
• 英文名: 5-(Benzylsulfanyl)-N-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-amine

5-(苄基硫代)-N-甲基-1,3,4-噻二唑-2-胺生物活性

• 描述: MS21570 是 GPR171 的选择性拮抗剂,其 IC50 值为 220 nM.
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 220 nM (GPR171)[1].

• 体内研究: MS21570显着减弱了这种CNO介导的食物摄入增加。有趣的是,与车辆相比,MS21570导致中心时间显着增加,这表明对焦虑样行为的影响。尽管在该测试期间对运动活性没有影响,但是在BLA内施用MS21570导致高架十字迷宫上的开放臂时间增加。有趣的是,当在恐惧条件反射之前和之后立即施用时,MS21570显着减弱24小时后测量的冷冻。全身和BLA内施用MS21570之间的行为差异可能是由于药物的药代动力学和药效学特性。需要进一步的研究来表征GPR171拮抗剂[1]。
• 动物实验: 小鼠[1]在实验开始时，雄性C57bl / 6J或AgRP-IRES-Cre小鼠为8-12周龄。在每次实验前1小时使小鼠习惯于测试室。对行为进行录像和分析。在高架十字迷宫，旷场，强迫游泳和情境恐惧条件反射之前15分钟向小鼠注射MS21570（MS0021570_1：5mg / kg，ip）。对于显微注射研究，MS21570在测试前10分钟注射，并在情境恐惧条件反应后立即注射。在弓形核中单独饲养具有可诱导DREADD的AgRP-IRES-Cre小鼠在CNO（1mg / kg，ip）之前15分钟接受MS21570（3.5mg / kg，ip）或媒介物（盐水中6％DMSO）或盐水注射。在注射后1,2,4和8小时测量食物摄入量[1]。
• 参考文献:

  [1]. Bobeck EN, et al. The BigLEN-GPR171 Peptide Receptor System Within the Basolateral Amygdala Regulates Anxiety-Like Behavior and Contextual Fear Conditioning. Neuropsychopharmacology. 2017 Dec;42(13):2527-2536.

5-(苄基硫代)-N-甲基-1,3,4-噻二唑-2-胺物理化学性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 389.6±35.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₀H₁₁N₃S₂
• 分子量: 237.344
• 闪点: 189.4±25.9 °C
• 精确质量: 237.039444
• LogP: 2.98
• 蒸汽压: 0.0±0.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.654
• 储存条件: 2-8℃

5-(苄基硫代)-N-甲基-1,3,4-噻二唑-2-胺英文别名

• 1,3,4-Thiadiazol-2-amine, N-methyl-5-[(phenylmethyl)thio]-
• MFCD01018163
• 5-(Benzylsulfanyl)-N-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-amine
• MS21570