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甘珀酸钠

更新时间:2024-01-08 11:54:50

甘珀酸钠结构式
甘珀酸钠结构式
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常用名 甘珀酸钠 英文名 Carbenoxolone disodium
CAS号 7421-40-1 分子量 614.72000
密度 N/A 沸点 687.4ºC at 760 mmHg
分子式 C34H48Na2O7 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 211.6ºC

 甘珀酸钠用途


Carbenoxolone disodium 是甘草酸 (HY-N0184) 的活性代谢物和人 11β-HSD 和细菌 3α, 20β-HSD 的抑制剂。Carbenoxolone disodium 是一种缝隙连接的解耦剂 (gap junctions) 和并且可以有效抑制牛痘病毒生长。Carbenoxolone disodium 可用于研究消化性、食道和口腔溃疡和炎症的相关研究。

 甘珀酸钠名称

中文名 甘珀酸钠
英文名 Carbenoxolone disodium,(3β,20β)-3-(3-Carboxy-1-oxopropoxy)-11-oxoolean-12-en-29-oicaciddisodium
中文别名 氢琥珀酸甘草次酸 | 18β-甘草次酸半琥珀酸酯二钠 | 氢琥珀酸甘草次酸二钠盐
英文别名 更多

 甘珀酸钠生物活性

描述 Carbenoxolone disodium 是甘草酸 (HY-N0184) 的活性代谢物和人 11β-HSD 和细菌 3α, 20β-HSD 的抑制剂。Carbenoxolone disodium 是一种缝隙连接的解耦剂 (gap junctions) 和并且可以有效抑制牛痘病毒生长。Carbenoxolone disodium 可用于研究消化性、食道和口腔溃疡和炎症的相关研究。
相关类别
靶点

IC50: human 11β-HSD; bacterial 3α, 20β-HSD[1]; gap junction; Vaccinia virus[2]

体外研究 卡宾诺酮二钠(6-150μM;预处理1小时)抑制痘苗病毒(VACV)在一个独立于HaCaT细胞的缝隙连接中的复制,并且在48小时对VACV-A5L-EGFP感染细胞具有毒性作用[2]。卡宾诺酮(30μM;预处理1小时)不上调PP2A的表达,但诱导hacat细胞中晚期蛋白A27的表达[2]。细胞活力测定[2]细胞系:HaCaT细胞浓度:6μM、12μM、30μM、60μM、150μM孵育时间:预处理1小时结果:病毒感染细胞在高剂量下48小时前无毒性。Western Blot分析[2]细胞系:HaCaT细胞浓度:30μM孵育时间:预处理1h结果:A27表达明显上调。
体内研究 卡宾索酮(腹腔注射;100、200和300 mg/kg;地西泮前30、60和60 min)不诱导肌肉松弛剂活性,与生理盐水相比显示出肌肉松弛剂活性,并且在牵引试验中这种作用比地西泮更大[3]。在戊四氮(PTZ)癫痫模型中,卡宾诺酮(腹腔注射,100、200和300mg/kg,戊四氮前30、60和60min)显著增加小鼠睡眠时间,降低潜伏期。ED50值为83.3 mg/kg(%95 CL:556.29)[3]。动物模型:雄性BALB/c小鼠[3]剂量:100、200、300mg/kg给药:腹腔注射;戊四唑前30、60、60min结果:小鼠睡眠时间明显延长。
参考文献

[1]. W L Duax, et al. Steroid Dehydrogenase Structures, Mechanism of Action, and Disease. Vitam Horm. 2000;58:121-48.

[2]. Hossein Hosseinzadeh, et al. Anticonvulsant, Sedative and Muscle Relaxant Effects of Carbenoxolone in Mice. BMC Pharmacol. 2003 Apr 29;3:3.

[3]. Ismar R Haga, et al. Carbenoxolone-mediated Cytotoxicity Inhibits Vaccinia Virus Replication in a Human Keratinocyte Cell Line. Sci Rep. 2018 Nov 16;8(1):16956.

 甘珀酸钠物理化学性质

沸点 687.4ºC at 760 mmHg
分子式 C34H48Na2O7
分子量 614.72000
闪点 211.6ºC
精确质量 614.32000
PSA 123.63000
LogP 4.15890
储存条件 库房低温通风干燥

 甘珀酸钠MSDS

 甘珀酸钠毒性和生态

 甘珀酸钠安全信息

危害码 (欧洲) Xn
风险声明 (欧洲) 22-36
安全声明 (欧洲) 26-36
WGK德国 3
RTECS号 RK0250000

 甘珀酸钠英文别名

sodium carbenoxolone
pyrogastrone
CARBENOXOLONE SODIUM
EINECS 231-044-0
ulcus-tablinen
neogel
sanodin
Carbenoxolon-Dinatriumsalz
duogastrone
Carbenoxalone Sodium
carbenoxolone disodium
Biogastrone
MFCD00079043
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