前往化源商城

2,3-二氢-1,4-苯并恶嗪

更新时间:2024-01-02 23:04:35

2,3-二氢-1,4-苯并恶嗪结构式
2,3-二氢-1,4-苯并恶嗪结构式
品牌特惠专场
常用名 2,3-二氢-1,4-苯并恶嗪 英文名 ICG-001
CAS号 780757-88-2 分子量 548.632
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 895.6±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C33H32N4O4 熔点 133-134ºC
MSDS N/A 闪点 495.4±34.3 °C

 2,3-二氢-1,4-苯并恶嗪用途


ICG-001是β-catenin/TCF介导的转录抑制剂。 它特异性结合 CREB 蛋白起作用,IC50 为3 μM。

 2,3-二氢-1,4-苯并恶嗪名称

中文名 2,3-二氢-1,4-苯并恶嗪
英文名 2h-pyrazino[1,2-a]pyrimidine-1(6h)-carboxamide,hexahydro-6-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-8-(1-naphthalenylmethyl)-4,7-dioxo-n-(phenylmethyl)-,(6r,9ar)-rel
中文别名 (6S,9as)-n-苄基-6-(4-羟基苄基)-8-(萘-1-甲基)-4,7-二氧代八氢-1H-吡嗪o[1,2-a]嘧啶-1-羧酰胺 | (6R,9AR)-REL-六氢-6-[(4-羟基苯基)甲基]-8-(1-萘基甲基)-4,7-二氧代-N-(苯基甲基)-2H-吡嗪并[1,2-A]嘧啶-1(6H)-甲酰胺 | 香紫苏醇.硬尾醇
英文别名 更多

 2,3-二氢-1,4-苯并恶嗪生物活性

描述 ICG-001是β-catenin/TCF介导的转录抑制剂。 它特异性结合 CREB 蛋白起作用,IC50 为3 μM。
相关类别
靶点

IC50: 3 μM (CBP)

体外研究 ICG-001(5μM)抑制瘦素诱导的MCF7细胞的EMT,侵袭和肿瘤球形成[1]。 ICG-001可以在早老素-1突变细胞中表型拯救正常神经生长因子(NGF)诱导的神经元分化和神经突向外生长,强调TCF /β-连环蛋白信号通路对神经突向外生长和神经元分化的重要性[2]。 ICG-001(25μM)处理降低SW480细胞中存活蛋白和细胞周期蛋白D1 RNA和蛋白质的稳态水平,两者均可被β-连环蛋白上调。 ICG-001选择性诱导转化细胞凋亡,但不能诱导正常结肠细胞凋亡,并减少结肠癌细胞的体外生长[3]。
体内研究 ICG-001(每天5毫克/千克)显着抑制β-连环蛋白信号传导并减弱博来霉素诱导的小鼠肺纤维化,同时保留上皮细胞[2]。给予ICG-001的水溶性类似物9周,结肠和小肠息肉的形成与非甾体抗炎药舒林酸一样有效地减少了42%,其在该模型中一直显示出疗效。 ICG-001(150 mg/kg,iv)显示肿瘤体积在19天治疗过程中显着减少,在肿瘤消退的SW620裸鼠异种移植模型中没有死亡率或体重减轻[3]。
细胞实验 为了评估ICG-001对α-SMA和1型胶原蛋白表达的影响,在存在或不存在ICG-001(5.0μM)的情况下,用TGF-β1(0.25ng / mL)处理RLE-6TN细胞。 24小时后,收获细胞并分离mRNA用于通过qPCR分析。使用SuperScript逆转录酶逆转录RNA。使用Real-Time PCR System HT7900,使用SYBR-Green PCR进行定量PCR。扩增方案设定如下:95℃变性10分钟,然后进行40个循环,在95℃变性15分钟,退火/延伸1分钟,并在60℃下收集数据。
动物实验 将7周龄雄性C57BL / 6J-ApcMin / +和WT C57BL / 6J小鼠用ICG-001a(300mg / kg每天)或媒介物(1%羧甲基纤维素)口服治疗9周,每日一次,六次每个星期。舒林酸以饮用水(160ppm,溶于8mM Na 2 PO 4缓冲液,pH 7.6)给药。在16周时,通过使用解剖显微镜手动计数息肉数。
参考文献

[1]. Yan D, et al, Leptin-induced epithelial-mesenchymal transition in breast cancer cells requires β-catenin activation via Akt/GSK3- and MTA1/Wnt1 protein-dependent pathways. J Biol Chem, 2012, 287(11), 8598-8612.

[2]. Henderson WR Jr, et al, Inhibition of Wnt/beta-catenin/CREB binding protein (CBP) signaling reverses pulmonary fibrosis. Proc Natl Acad Sci USA, 2010, 107(32), 14309-14314.

[3]. Emami KH, et al. A small molecule inhibitor of beta-catenin/CREB-binding protein transcription [corrected]. Proc Natl Acad Sci USA, 2004, 101(34), 12682-12687.

[4]. Liu Y, et al. ICG-001 suppresses growth of gastric cancer cells and reduces chemoresistance of cancer stem cell-like population. J Exp Clin Cancer Res. 2017 Sep 11;36(1):125.

 2,3-二氢-1,4-苯并恶嗪物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 895.6±65.0 °C at 760 mmHg
熔点 133-134ºC
分子式 C33H32N4O4
分子量 548.632
闪点 495.4±34.3 °C
精确质量 548.242371
PSA 93.19000
LogP 4.01
蒸汽压 0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率 1.722
储存条件 -20°C

 2,3-二氢-1,4-苯并恶嗪英文别名

(6S,9aS)-6-(4-hydroxybenzyl)-8-naphthalen-1-ylmethyl-4,7-dioxo-hexahydro-pyrazino[1,2-a]pyrimidine-1-carboxylic acid benzylamide
(6S,9aS)-N-Benzyl-6-(4-hydroxybenzyl)-8-(1-naphthylmethyl)-4,7-dioxohexahydro-2H-pyrazino[1,2-a]pyrimidine-1(6H)-carboxamide
(6S,9aS)-N-benzyl-6-(4-hydroxybenzyl)-8-(naphthalen-1-ylMethyl)
(6S,9aS)-N-benzyl-6-(4-hydroxybenzyl)-8-(naphthalen-1-ylmethyl)-4,7-dioxooctahydro-1H-pyrazino[1,2-a]pyrimidine-1-carboxamide
(S,S)-ICG 001
(6S,9aS)-6-(4-hydroxybenzyl)-N-benzyl-8-(naphthalen-1-ylmethyl)-4,7-dioxo-hexahydro-2H-pyrazino[1,2-a]pyrimidine-1(6H)-carboxamide
(6S,9aS)-rel-Hexahydro-6-[(4-hydroxyphenyl)Methyl]-8-(1-naphthalenylMethyl)-4,7-dioxo-N-(phenylMethyl)-2H-pyrazino[1,2-a]pyriMidine-1(6H)-carboxaMide
(6R,9aR)-rel-Hexahydro-6-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-8-(1-naphthalenylmethyl)-4,7-dioxo-N-(phenylmethyl)-2H-pyrazino[1,2-a]pyrimidine-1(6H)-carboxamide
2H-Pyrazino[1,2-a]pyrimidine-1(6H)-carboxamide, hexahydro-6-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-8-(1-naphthalenylmethyl)-4,7-dioxo-N-(phenylmethyl)-, (6S,9aS)-
ICG-001
品牌现货直购
推荐供应商:





查看所有供应商和价格请点击:

2,3-二氢-1,4-苯并恶嗪生产厂家

2,3-二氢-1,4-苯并恶嗪价格