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BML-111

更新时间:2024-01-08 17:29:29

BML-111结构式
BML-111结构式
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常用名 BML-111 英文名 BML-111
CAS号 78606-80-1 分子量 192.210
密度 1.2±0.1 g/cm3 沸点 360.8±42.0 °C at 760 mmHg
分子式 C8H16O5 熔点 N/A
MSDS 美版 闪点 143.5±21.4 °C

 BML-111用途


BML-111 一种脂蛋白 A4 类似物,是一种脂蛋白 A4 (lipoxin A4) 受体激动剂。BML-111 可抑制血管紧张素转化酶 (ACE) 的活性,并增加血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的活性。BML-111 具有抗血管生成,抗肿瘤和抗炎的特性。

 BML-111名称

中文名 BML-111,脂蛋白A4激动剂
英文名 Methyl (5S,6R)-5,6,7-trihydroxyheptanoate
英文别名 更多

 BML-111生物活性

描述 BML-111 一种脂蛋白 A4 类似物,是一种脂蛋白 A4 (lipoxin A4) 受体激动剂。BML-111 可抑制血管紧张素转化酶 (ACE) 的活性,并增加血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的活性。BML-111 具有抗血管生成,抗肿瘤和抗炎的特性。
相关类别
靶点

Lipoxin A4 receptor[1] Angiotensin converting enzyme (ACE)[2]

体外研究 在H22细胞中,BML-111抑制血管内皮生长因子的产生并降低缺氧诱导因子-1α水平[1]。BML-111以5nm的IC50抑制白三烯B4诱导的细胞迁移[3]。
体内研究 小鼠体内注射肿瘤相关血管生成(111-15天);肿瘤抑制区域(1-15天)。BML-111还促进原位凋亡,同时抑制巨噬细胞在肿瘤组织中的浸润[1]。BML-111对LPS诱导的急性肺损伤和LPS/D-GalN诱导的急性肝损伤具有保护作用。BML-111抑制ACE活性,但增加ACE2活性。BML-111降低ACE、AngII和AngII-1型受体(AT1R)的表达水平,同时增加ACE2、血管紧张素-(1-7)(Ang-1-7)和Mas的水平[2]。动物模型:雄性印迹对照区小鼠(5-6周龄,18-22g)注射H22细胞[1]剂量:1mg/kg给药:腹腔注射,接种H22细胞前5min,接种后4h注射,每12h注射一次,连续2天,结果:抑制了肿瘤相关血管生成和肿瘤生长。
参考文献

[1]. Ying Chen, et al. Lipoxin A4 and Its Analogue Suppress the Tumor Growth of Transplanted H22 in Mice: The Role of Antiangiogenesis. Mol Cancer Ther. 2010 Aug;9(8):2164-74.

[2]. Qiong-Feng Chen, et al. BML-111, a Lipoxin Receptor Agonist, Protects Against Acute Injury via Regulating the Renin Angiotensin-Aldosterone System. Prostaglandins Other Lipid Mediat. 2019 Feb;140:9-17.

[3]. T H Lee, et al. Inhibition of Leukotriene B4-induced Neutrophil Migration by Lipoxin A4: Structure-Function Relationships. Biochem Biophys Res Commun. 1991 Nov 14;180(3):1416-21.

 BML-111物理化学性质

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 360.8±42.0 °C at 760 mmHg
分子式 C8H16O5
分子量 192.210
闪点 143.5±21.4 °C
精确质量 192.099777
PSA 86.99000
LogP -1.72
蒸汽压 0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率 1.489
储存条件 -20°C, 干燥

 BML-111MSDS

 BML-111安全信息

危险品运输编码 NONH for all modes of transport

 BML-111英文别名

Heptanoic acid, 5,6,7-trihydroxy-, methyl ester, (5S,6R)-
(5S,6R)-methyl 5,6,7-trihydroxyheptanoate
Methyl (5S,6R)-5,6,7-trihydroxyheptanoate
(5S,6R)-6-hydroxy-5-methyl-2-heptanone
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