咪格列唑盐酸盐

• 常用名: 咪格列唑盐酸盐
• 英文名: DG5128
• CAS号: 79689-25-1
• 分子量: 324.24800
• 密度: N/A
• 沸点: 460ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₆H₁₉Cl₂N₃
• 熔点: N/A
• 闪点: 232ºC

咪格列唑盐酸盐用途

DG5128 是有效的 α2-肾上腺素受体拮抗剂。DG5128 对 α2-肾上腺素能受体的亲和力 (pKi= 6.28) 比 α1-肾上腺素能受体高 7.4 倍。

咪格列唑盐酸盐名称

• 中文名: DG5128
• 英文名: 2-[2-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-1-phenylethyl]pyridine,dihydrochloride

咪格列唑盐酸盐生物活性

• 描述: DG5128 是有效的 α2-肾上腺素受体拮抗剂。DG5128 对 α2-肾上腺素能受体的亲和力 (pKi= 6.28) 比 α1-肾上腺素能受体高 7.4 倍。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  pKi :6.28 (α2-adrenoceptor)[1]

• 体外研究: 浓度高达10μM的DG5128(DG-5128)比大鼠大脑皮质膜中[3H]哌唑嗪结合更有效地抑制[3H]可乐定结合。抑制方式是均匀的,符合简单质量作用的规律[1]。刺激胰岛素从大鼠胰岛释放的EC 50值和由DG5128(Midaglizole)诱导的MIN6β-细胞系分别为200nM和24μM。 DG5128(Midaglizole)诱导的KATP电流抑制的IC50值分别为3.8μM和49μM(Kir6.2和Kir6.2/SUR1)[2]。
• 体内研究: DG5128(3和30 mg/kg,iv)增加了大鼠的血压[3]。
• 动物实验: 大鼠[3]雄性Wistar大鼠（290-450g）用戊巴比妥钠（35mg / kg，腹膜内）麻醉，并用室内空气人工通气。给予DG5128（Midaglizole）前的舒张压约为35mmHg。剂量为3和30mg / kg的DG5128在给药后约1分钟分别产生27和64mmHg的血压升高。
• 参考文献:

  [1]. Yamanaka K, et al. The selectivity of DG-5128 as an alpha 2-adrenoceptor antagonist. Eur J Pharmacol. 1984 Nov 27;106(3):625-8.

  [2]. Proks P, et al. Inhibition of recombinant K(ATP) channels by the antidiabetic agents midaglizole, LY397364 and LY389382. Eur J Pharmacol. 2002 Sep 27;452(1):11-9.

  [3]. Hirohashi M, et al. Intrinsic pressor activity of midaglizole, an alpha-2 adrenoceptor antagonist, in pithed rats. Jpn J Pharmacol. 1990 Aug;53(4):519-20.

咪格列唑盐酸盐物理化学性质

• 沸点: 460ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₆H₁₉Cl₂N₃
• 分子量: 324.24800
• 闪点: 232ºC
• 精确质量: 323.09600
• PSA: 37.28000
• LogP: 3.97370
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

咪格列唑盐酸盐英文别名

• 2-[2-(4,5-dihydro-1h-imidazol-2-yl)-1-phenyl-ethyl]pyridine dihydrochl oride
• DG5128