(3S,11bS)-9,10-dimethoxy-3-(2-methylpropyl)-1,3,4,6,7,11b-hexahydrobenzo[a]quinolizin-2-one,methanesulfonic acid

• 常用名: (3S,11bS)-9,10-dimethoxy-3-(2-methylpropyl)-1,3,4,6,7,11b-hexahydrobenzo[a]quinolizin-2-one,methanesulfonic acid
• 英文名: (3S,11bS)-9,10-dimethoxy-3-(2-methylpropyl)-1,3,4,6,7,11b-hexahydrobenzo[a]quinolizin-2-one,methanesulfonic acid
• CAS号: 804-53-5
• 分子量: 413.52800
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₀H₃₁NO₆S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

甲磺酸川芎嗪(Ro 1-9569)是囊泡单胺转运体VMAT2的可逆抑制剂,Kd值为1.34 nM。甲磺酸川芎嗪可用于研究与多动运动障碍相关的疾病,如亨廷顿病[1][2][3]。

名称

• 英文名: (3S,11bS)-9,10-dimethoxy-3-(2-methylpropyl)-1,3,4,6,7,11b-hexahydrobenzo[a]quinolizin-2-one,methanesulfonic acid

生物活性

• 描述: 甲磺酸川芎嗪(Ro 1-9569)是囊泡单胺转运体VMAT2的可逆抑制剂,Kd值为1.34 nM。甲磺酸川芎嗪可用于研究与多动运动障碍相关的疾病,如亨廷顿病[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 单胺转运蛋白
• 体内研究: 甲磺酸川芎嗪(皮下注射,1-10mg/kg,1次,10min)可以剂量依赖性地降低成年雄性小鼠的攻击行为和神经递质分子NE、DA和5-HT的水平[1]。甲磺酸川芎嗪(腹腔注射,0-2mg/kg,一次,30min)对运动有选择性作用,可显著减轻吗啡诱导的过度运动,但可减轻雄性ICR小鼠的口腔震颤和刻板行为[2]。甲磺酸川芎嗪(腹腔注射,0.25-2 mg/kg,每周一次)以剂量依赖性方式增加成年雄性Sprague-Dawley大鼠的震颤下颌运动(TJM)[3]。动物模型：成年雄性MAO A KO或1-2月龄宽型小鼠[1]剂量：1-10mg/kg给药：皮下注射；一旦10分钟结果：在5 mg/kg浓度下完全消除攻击行为,并显著降低其NE、DA和5-HT水平。动物模型：雄性ICR小鼠(10周龄)[2]剂量：0-2mg/kg给药：腹腔注射；一旦30min结果：减轻了川芎嗪预处理后吗啡诱导的过度活动。在1 mg/kg时,甲基苯丙胺诱导的运动增加减少。动物模型：成年雄性Sprague-Dawley大鼠,体重350-450 g[3]剂量：0.25-2 mg/kg给药：腹腔注射；每周一次结果：在2 mg/kg浓度下显著诱发震颤性下颌运动(TJM),在3-4 mg/kg等较高剂量下诱发更多运动损伤。
• 参考文献:

  [1]. J C Shih, et al. Ketanserin and tetrabenazine abolish aggression in mice lacking monoamine oxidase A. Brain Res. 1999 Jul 24;835(2):104-12.

  [2]. Nobue Kitanaka, et al. Tetrabenazine, a vesicular monoamine transporter-2 inhibitor, attenuates morphine-induced hyperlocomotion in mice through alteration of dopamine and 5-hydroxytryptamine turnover in the cerebral cortex. Pharmacol Biochem Behav. 2018 Sep;172:9-16. doi: 10.1016/j.pbb.2018.07.002. Epub 2018 Jul 12.

  [3]. S J Podurgiel, et al. The vesicular monoamine transporter (VMAT-2) inhibitor tetrabenazine induces tremulous jaw movements in rodents: implications for pharmacological models of parkinsonian tremor. Neuroscience. 2013 Oct 10;250:507-19. doi: 10.1016/j.neuroscience.2013.07.008. Epub 2013 Jul 15.

物理化学性质

• 分子式: C₂₀H₃₁NO₆S
• 分子量: 413.52800
• 精确质量: 413.18700
• PSA: 101.52000
• LogP: 3.76080

英文别名

• Tetrabenazine methanesulfonate
• UNII-5X57I1N37U