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那尿苷

更新时间:2024-01-04 00:04:04

那尿苷结构式
那尿苷结构式
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常用名 那尿苷 英文名 navuridine
CAS号 84472-85-5 分子量 253.215
密度 1.357 g/cm 沸点 N/A
分子式 C9H11N5O4 熔点 161-163ºC
MSDS N/A 闪点 N/A

 那尿苷用途


3′-阿齐多-2′,3′-二脱氧尿苷(AzdU)是齐多夫定(HY-17413)的核苷类似物。3′-阿齐多-2′,3′-二脱氧尿苷是人类免疫缺陷病毒(HIV)在人类外周血单核细胞(PBMC)中复制的有效抑制剂,对人类骨髓细胞(BMC)的毒性有限[1][2][3]。

 那尿苷名称

中文名 3-叠氮基-2,3-二脱氧尿苷
英文名 3'-azido-2',3'-dideoxyuridine
中文别名 那尿苷 | 3'-叠氮-2',3'-双脱氧尿苷
英文别名 更多

 那尿苷生物活性

描述 3′-阿齐多-2′,3′-二脱氧尿苷(AzdU)是齐多夫定(HY-17413)的核苷类似物。3′-阿齐多-2′,3′-二脱氧尿苷是人类免疫缺陷病毒(HIV)在人类外周血单核细胞(PBMC)中复制的有效抑制剂,对人类骨髓细胞(BMC)的毒性有限[1][2][3]。
相关类别
靶点

HIV

体外研究 3'-阿齐多-2',3'-二脱氧尿苷抑制感染 艾滋病病毒1型的 PBMC公司中的 艾滋病咨询门诊复制,中位有效浓度为 0.18-0.46微米[2]3'-阿齐多-2',3'-二脱氧尿苷抑制人类 T细胞系 MT-4型和 路径8中 艾滋病咨询门诊介导的细胞病变效应,中位有效浓度为 0.4µM[3]。
3'-阿齐多-2',3'-二脱氧尿苷依次被细胞激酶磷酸化为单磷酸、二磷酸和三磷酸代谢物[3]。
体内研究 3′-阿齐多-2′、3′-二脱氧尿苷(25-100mg/kg,静脉注射或者灌胃,一次)具有良好的药代动力学特征[3]。 3′-阿齐多-2′,3′-二脱氧尿苷在雄性Sprague-Dawley大鼠体内的药代动力学参数[3]。静脉注射(25 mg/kg)静脉注射(100 mg/kg)PO(25 mg/kg,100 mg/kg)Cmax(μg/mL)9.2±1.9 41±15 Tmax(h)0.38±0.13 0.63±0.22 AUC(μg/mL*h)19±1.2 156±7.0 12±0.54 70±13 CLT(L/h/kg)1.4±0.2 0.70±0.09 CLR(L/h/kg0.90±0.27 0.43±0.12 t1/2(h)0.5±0.0 0.68±0.1 1.0±0.3 1.1±0.4 Vss(L/kg)0.78±0.26 0.34±0.11 F(%)60 46动物模型:成年雄性Sprague-Dawley大鼠(300-400 g)[3]剂量:25,100 mg/kg给药:静脉推注或灌胃(药代动力学分析)结果:25和100 mg/kg剂量的3′-阿齐多-2′,3′-二脱氧尿苷的口服生物利用度估计值平均为53%。
参考文献

[1]. Zhu Z, et al. Cellular metabolism of 3'-azido-2',3'-dideoxyuridine with formation of 5'-O-diphosphohexose derivatives by previously unrecognized metabolic pathways for 2'-deoxyuridine analogs. Mol Pharmacol. 1990 Dec;38(6):929-38.  

[2]. Chu CK, et al. Structure-activity relationships of pyrimidine nucleosides as antiviral agents for human immunodeficiency virus type 1 in peripheral blood mononuclear cells. J Med Chem. 1989 Mar;32(3):612-7.  

[3]. Kong L, et al. Pharmacokinetic evaluation of 3'-azido-2', 3'-dideoxyuridine-5'-O-valinate-hydrochloride as a prodrug of the anti-HIV nucleoside 3'-azido-2', 3'-dideoxyuridine. Antivir Chem Chemother. 2003 Sep;14(5):263-70.  

 那尿苷物理化学性质

密度 1.357 g/cm
熔点 161-163ºC
分子式 C9H11N5O4
分子量 253.215
精确质量 253.081100
PSA 134.07000
LogP -1.12
外观性状 白色至灰白色固体
储存条件 −20°C

 那尿苷安全信息

危害码 (欧洲) Xn
WGK德国 3
海关编码 2934999090

 那尿苷合成线路

 那尿苷海关

海关编码 2934999090
中文概述 2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途
Summary 2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

 那尿苷英文别名

AzddU
3'-Azido-2',3'-dideoxyuridine
Uridine, 3'-azido-2',3'-dideoxy-
2',3'-Dideoxy-3'-azidouridine
3'-Azido-2',3'-dideoxy-D-uridine
navuridine
3'-Az-ddU
CS-87