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Aripiprazole monohydrate

更新时间:2024-01-22 13:25:09

Aripiprazole monohydrate结构式
Aripiprazole monohydrate结构式
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常用名 Aripiprazole monohydrate 英文名 Aripiprazole monohydrate
CAS号 851220-85-4 分子量 466.40100
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C23H29Cl2N3O3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Aripiprazole monohydrate用途


阿立哌唑(OPC-14597)一水合物是一种非典型抗精神病药,是一种有效且高亲和力的多巴胺D2受体部分激动剂。阿立哌唑一水合物是5-HT2B和5-HT2A受体的反向激动剂,并在5-HT1A、5-HT2C、D3和D4受体上显示部分激动剂作用。一水阿立哌唑可用于研究精神分裂症和COVID19[1][2][3][4]。

 Aripiprazole monohydrate名称

英文名 7-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)piperazin-1-yl]butoxy]-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one,hydrate
英文别名 更多

 Aripiprazole monohydrate生物活性

描述 阿立哌唑(OPC-14597)一水合物是一种非典型抗精神病药,是一种有效且高亲和力的多巴胺D2受体部分激动剂。阿立哌唑一水合物是5-HT2B和5-HT2A受体的反向激动剂,并在5-HT1A、5-HT2C、D3和D4受体上显示部分激动剂作用。一水阿立哌唑可用于研究精神分裂症和COVID19[1][2][3][4]。
相关类别
靶点

5-HT1A Receptor

5-HT2A Receptor

5-HT2B Receptor

5-HT2C Receptor

D2 Receptor

D3 Receptor

D4 Receptor

体外研究 一水合阿立哌唑可有效激活D2受体介导的对cAMP积聚的抑制[1]。一水阿立哌唑对TNF-α、IL-13、IL-17α和fractalkine具有更大的抗炎作用[3]。
体内研究 一水合阿立哌唑(0-3 mg/kg,IP,每日)显示出一些抗焦虑特性[4]。动物模型:WAG/Rij大鼠(N=6只/剂量,6个月,给予替拉明/唑西泮的混合物)[4]剂量:0,0.3,1,3 mg/kg给药:IP,1 mL/kg,每天下午5点。直到实验结束。结果:显示出一些抗焦虑特性,其中1 mg/kg剂量最有效。
参考文献

[1]. Burris KD, et al. Aripiprazole, a novel antipsychotic, is a high-affinity partial agonist at human dopamine D2 receptors. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Jul;302(1):381-9.

[2]. Davies MA, et al. Aripiprazole: a novel atypical antipsychotic drug with a uniquely robust pharmacology. CNS Drug Rev. 2004 Winter;10(4):317-36.

[3]. Crespo-Facorro B, et al. Aripiprazole as a Candidate Treatment of COVID-19 Identified Through Genomic Analysis. Front Pharmacol. 2021 Mar 2;12:646701.

[4]. Russo E, et al. Ameliorating effects of aripiprazole on cognitive functions and depressive-like behavior in a genetic rat model of absence epilepsy and mild-depression comorbidity. Neuropharmacology. 2013 Jan;64:371-9.

 Aripiprazole monohydrate物理化学性质

分子式 C23H29Cl2N3O3
分子量 466.40100
精确质量 465.15900
PSA 57.53000
LogP 4.88300

 Aripiprazole monohydrate合成线路

~96%

Aripiprazole monohydrate结构式

Aripiprazole mo...

851220-85-4

文献:BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY Patent: WO2005/41970 A1, 2005 ; Location in patent: Page/Page column 7; 14 ;

~%

Aripiprazole monohydrate结构式

Aripiprazole mo...

851220-85-4

文献:SYNTHON B.V. Patent: WO2006/53780 A1, 2006 ; Location in patent: Page/Page column 23 ;

 Aripiprazole monohydrate英文别名

7-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)-1-piperazinyl]butoxy]-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone hydrate
7-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)-1-piperazinyl]butoxy]-3,4-dihydrocarbostyril monohydrate
Aripiprazole monohydrate
aripiprazole hydrate
Aripiprazole hydrate
7-(4-[4-(2,3-dichloropheny)-1-piperazinyl]-butoxy)-3,4-dihydrocarbostyril monohydrate
7-(4-[4-(2,3-dichloropheny)-1-piperazinyl]-butoxy)-3,4-dihydro-2(1H)-quinolone monohydrate