IC87201结构式
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常用名 | IC87201 | 英文名 | IC 87201 |
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CAS号 | 866927-10-8 | 分子量 | 309.151 | |
密度 | 1.6±0.1 g/cm3 | 沸点 | 525.0±60.0 °C at 760 mmHg | |
分子式 | C13H10Cl2N4O | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | 271.3±32.9 °C |
IC87201用途IC87201 是 PSD95-nNOS 相互作用的抑制剂,可抑制 nMDAR 诱导的一氧化氮和 cGMP 的形成。 |
中文名 | IC87201 |
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英文名 | IC87201 |
英文别名 | 更多 |
描述 | IC87201 是 PSD95-nNOS 相互作用的抑制剂,可抑制 nMDAR 诱导的一氧化氮和 cGMP 的形成。 |
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相关类别 | |
体外研究 | IC87201(500-1800μM)不抑制涉及PSD-95的PDZ1,PDZ2,PDZ3或nNOS-PDZ的任何探针-PDZ相互作用,或结合经典的PDZ配体结合位点。 IC87201与nNOS-PDZ的β-指结合,并且变构抑制nNOS-PDZ/PSD-95-PDZ相互作用。当使用TAMRA-nNOS作为探针时,IC87201显示出高度的基于荧光的人工信号[1]。在培养的海马神经元中,IC87201(20μM)抑制相对于载体的NMDA刺激的cGMP形成[2]。 IC87201(10和100 nM)可减弱NMDA /甘氨酸诱导的神经突向外生长的减少。 IC87201剂量依赖性地降低NMDA诱导的原代海马神经元(DIV 14-21)中cGMP的产生,IC50为2.7μM。与对照处理的神经元相比,IC87201增加了10-30μM的分支数[3]。 |
体内研究 | IC87201(1,4和10 mg/kg,ip)不会对空间工作记忆或源记忆产生损害[2]。 IC87201(1 mg/kg)可有效治疗小鼠NMDA诱导的热痛觉过敏,相应的血浆峰值水平为55 ng/mL(或0.2μM)[3]。 |
动物实验 | 将MK-801溶解在盐水中,并按照增加剂量(0.1,0.2和0.3mg / kg)的顺序在受试者内给药范例内腹膜内(ip)给药。将IC87201(1,4和10mg / kg)和ZL006(10mg / kg)溶解于含有3%DMSO的载体中,其余97%包含1:1:18的乳化剂:乙醇:0.9%NaCl。在每种情况下,将活性化合物与相等体积的适当载体进行比较。在行为测试前30分钟施用MK-801,IC87201和ZL006。所有药物均以1 mL / kg的体积腹腔注射(ip)[2]。 |
参考文献 |
密度 | 1.6±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 525.0±60.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C13H10Cl2N4O |
分子量 | 309.151 |
闪点 | 271.3±32.9 °C |
精确质量 | 308.023163 |
LogP | 2.83 |
蒸汽压 | 0.0±1.4 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.786 |
储存条件 | -20°C,密闭,干燥 |
Phenol, 2-[(2H-1,2,3-benzotriazol-5-ylamino)methyl]-4,6-dichloro- |
2-[(2H-Benzotriazol-5-ylamino)methyl]-4,6-dichlorophenol |