卡非佐米

• 常用名: 卡非佐米
• 英文名: Carfilzomib
• CAS号: 868540-17-4
• 分子量: 719.910
• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 975.6±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₄₀H₅₇N₅O₇
• 熔点: 204-208°C
• 闪点: 543.8±34.3 °C

卡非佐米用途

Carfilzomib是不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,其在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的 IC50 为5 nM。

卡非佐米名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: 卡非佐米
• 英文名: carfilzomib
• 中文别名: 来那度胺

卡非佐米生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Carfilzomib是不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,其在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的 IC50 为5 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 蛋白酶体
  研究领域 >> 癌症
• 靶点实验:

  IC50: 5 nM (Proteasome)

• 体外研究: 卡非佐米显示出对β5亚基中ChT-L活性的优先体外抑制效力,在10nM及以上的剂量下具有超过80％的抑制,并且在高达100nM的剂量下对PGPH和TL活性的影响很小或没有影响。 Carfilzomib降低了ANBL-6,RPMI 8226细胞,U266和KAS-6/1细胞的活力,IC50小于5 nM。 Carfilzomib克服了Dex抗性,因为MM1.R细胞显示IC50为15.2 nM,低于亲本MM1.S细胞的29.3 nM [1]。与卡非佐米和HDACI共处理导致在各种套细胞淋巴瘤细胞系和原代套细胞淋巴瘤细胞中协同诱导细胞死亡。卡非佐米或ONX0912与伏立诺他在HF-4B和Granta细胞中联合治疗可显着增加caspase激活,PARP裂解,JNK激活,MnSOD2诱导和DNA损伤[2]。
• 体内研究: 与70mg/kg伏立诺他合并的卡非佐米(2.0mg/kg,iv)实际上消除了格兰-荧光素细胞异种移植物侧翼模型中的肿瘤生长。与用单一药剂或对照治疗的动物相比,联合治疗导致生物发光显着减少,毒性最小[2]。
• 细胞实验: WST-1用于根据制造商的方案确定蛋白酶体抑制剂对细胞增殖的影响。对于单独接受载体并在KaleidaGraph 3.0.1或Excel 2000中制表的平行对照细胞计算增殖抑制。使用XLfit 4软件使用线性样条函数内插中值抑制浓度（IC 50）。使用下式计算电阻度（DOR）：DOR = IC50（抗性细胞）/ IC50（敏感细胞）。
• 动物实验: 使用Beige-nude-XID小鼠进行动物研究。沉淀10×106个Granta514细胞，用1X PBS洗涤两次，皮下注射到右侧腹侧。一旦肿瘤可见，用卡非佐米±伏立诺他治疗5至6只小鼠，并监测肿瘤生长或消退的进展。将伏立诺他和卡非佐米原液分别溶于10mM柠檬酸盐缓冲液pH的DMSO和10％磺基丁基醚β-环糊精中。将它们以小等分试样储存在-80℃下并在注射前稀释。
• 参考文献:

  [1]. Kuhn DJ, et al. Potent activity of carfilzomib, a novel, irreversible inhibitor of the ubiquitin-proteasome pathway, against preclinical models of multiple myeloma. Blood. 2007 Nov 1;110(9):3281-90.

  [2]. Dasmahapatra G, et al. Carfilzomib interacts synergistically with histone deacetylase inhibitors in mantle cell lymphoma cells in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2011 Sep;10(9):1686-97.

卡非佐米物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 975.6±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 204-208°C
• 分子式: C₄₀H₅₇N₅O₇
• 分子量: 719.910
• 闪点: 543.8±34.3 °C
• 精确质量: 719.425781
• PSA: 172.43000
• LogP: 6.71
• InChIKey: BLMPQMFVWMYDKT-NZTKNTHTSA-N
• SMILES: CC(C)CC(NC(=O)C(CCc1ccccc1)NC(=O)CN1CCOCC1)C(=O)NC(Cc1ccccc1)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)C1(C)CO1
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.551
• 储存条件: -20°C

卡非佐米安全信息

本表记录该化合物安全警示、防护措施、禁配物、处置方式等安全相关参考信息。

• 海关编码: 2933790090

卡非佐米海关

本表展示该化学品海关编码、关税、监管条件等进出口海关参考数据。

• 海关编码: 2933790090
• 中文概述: 2933790090 其他内酰胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:9.0% 普通关税:20.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
• Summary: 2933790090. other lactams. VAT:17.0%. Tax rebate rate:9.0%. . MFN tariff:9.0%. General tariff:20.0%

卡非佐米靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Primary qHTS assay for inhibitors of alpha-synuclein gene (SNCA) expression 来源：NCGC External Id：SNCA-p-activity-luciferase

实验名称：Cytochrome P450 Family 1 Subfamily A Member 2 (CYP1A2) small molecule antagonists: lu... 来源：824 External Id：CYP273

实验名称：Inhibition of human 20S proteasome beta5 subunit using Suc-LLVY-AMC as substrate prei... 来源：ChEMBL 靶标：Proteasome subunit beta type-5 External Id：CHEMBL5151702

实验名称：Inhibition of human 20S immunoproteasome beta-2i subunit using Ac-RLR-AMC as substrat... 来源：ChEMBL 靶标：Proteasome subunit beta type-10 External Id：CHEMBL5151698

实验名称：Antiproliferative activity against human RKO cells after 72 hrs by oxyluciferin lumin... 来源：ChEMBL 靶标：RKO External Id：CHEMBL3631546

实验名称：Quantitative High-Throughput drug screen in 47 multiple myeloma cell lines against th... 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：s-my-keats_OPM1-m4-1

实验名称：Inhibition of human 20S immunoproteasome beta-5i subunit using Suc-LLVY-AMC as substr... 来源：ChEMBL 靶标：Proteasome subunit beta type-8 External Id：CHEMBL5151699

实验名称：Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 72 hrs by oxyluciferin lu... 来源：ChEMBL 靶标：HCT-116 External Id：CHEMBL3631545

实验名称：Quantitative High-Throughput drug screen in 47 multiple myeloma cell lines against th... 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：s-my-OC1MY5-m4-1

实验名称：Inhibition of human 20S immunoproteasome beta1 subunit using Ac-nLPnLD-AMC as substra... 来源：ChEMBL 靶标：Proteasome subunit beta type-6 External Id：CHEMBL5151700

共620条，当前第1页，共62页

1

2

3

4

5

卡非佐米英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• PX-171-007
• Kyprolis
• (2S)-4-methyl-N-[(2S)-1-[[(2S)-4-methyl-1-[(2R)-2-methyloxiran-2-yl]-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-2-[[(2S)-2-[(2-morpholin-4-ylacetyl)amino]-4-phenylbutanoyl]amino]pentanamide
• UNII-72X6E3J5AR
• Carfilzomib (PR-171)
• Carfilzomib
• N-{(2S)-2-[(4-Morpholinylacetyl)amino]-4-phenylbutanoyl}-L-leucyl-N-{(2S)-4-methyl-1-[(2R)-2-methyl-2-oxiranyl]-1-oxo-2-pentanyl}-L-phenylalaninamide
• PR-171
• PR171

卡非佐米常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 卡非佐米有什么用途？

A: 卡非佐米主要用途：Carfilzomib是不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,其在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的 IC50 为5 nM。

Q: 卡非佐米的极性表面积PSA是多少？

A: 卡非佐米极性表面积PSA为172.43000。

Q: 卡非佐米的英文名称是什么？

A: 卡非佐米英文名称为carfilzomib。

Q: 卡非佐米有哪些中文别名？

A: 卡非佐米中文别名有：来那度胺。

Q: 卡非佐米的分子式是什么？

A: 卡非佐米分子式为C40H57N5O7。

Q: 卡非佐米的SMILES表达式是什么？

A: 卡非佐米SMILES表达式为CC(C)CC(NC(=O)C(CCc1ccccc1)NC(=O)CN1CCOCC1)C(=O)NC(Cc1ccccc1)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)C1(C)CO1。

Q: 卡非佐米的LogP（油水分配系数）是多少？

A: 卡非佐米LogP（油水分配系数）为6.71。

Q: 卡非佐米有哪些英文别名？

A: 卡非佐米英文别名有：PX-171-007、Kyprolis、(2S)-4-methyl-N-[(2S)-1-[[(2S)-4-methyl-1-[(2R)-2-methyloxiran-2-yl]-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-2-[[(2S)-2-[(2-morpholin-4-ylacetyl)amino]-4-phenylbutanoyl]amino]pentanamide、UNII-72X6E3J5AR、Carfilzomib (PR-171)、Carfilzomib、N-{(2S)-2-[(4-Morpholinylacetyl)amino]-4-phenylbutanoyl}-L-leucyl-N-{(2S)-4-methyl-1-[(2R)-2-methyl-2-oxiranyl]-1-oxo-2-pentanyl}-L-phenylalaninamide、PR-171、PR171。

Q: 卡非佐米的CAS号是多少？

A: 卡非佐米CAS号为868540-17-4。

Q: 卡非佐米的储存条件是什么？

A: 卡非佐米储存条件：-20°C。

卡非佐米生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

黄石昊德医药科技有限公司

武汉敬康恩生物医药科技有限公司

上海化源世纪贸易有限公司