青蒿琥酯； 青蒿脂

• 常用名: 青蒿琥酯； 青蒿脂
• 英文名: Artesunate
• CAS号: 88495-63-0
• 分子量: 384.421
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 507.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₂₈O₈
• 熔点: 132-135ºC
• 闪点: 175.6±23.6 °C

青蒿琥酯； 青蒿脂用途

Artesunate 是 STAT-3 和输出蛋白 1 (EXP1) 的抑制剂。

青蒿琥酯； 青蒿脂名称

• 中文名: 青蒿琥酯
• 英文名: Artesunate
• 中文别名: 青蒿脂 | 青蒿酯

青蒿琥酯； 青蒿脂生物活性

• 描述: Artesunate 是 STAT-3 和输出蛋白 1 (EXP1) 的抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> STAT
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> STAT
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  Stat-3

  EXP1

• 体外研究: 青蒿琥酯是STAT-3 [1]和输出蛋白1(EXP1)的抑制剂[2]。青蒿琥酯治疗24小时导致两种细胞系中活性氧(ROS)水平以剂量依赖性方式显着增加。此外,蛋白质印迹显示,当用更高剂量范围的青蒿琥酯处理癌细胞24小时时,γ-H2AX的水平显着升高。青蒿琥酯还显示出对A2780和HO8910细胞中RAD51水平的时间依赖性影响。在两种类型的非恶性细胞,正常人成纤维细胞和永生化上皮细胞FTE-187中,青蒿琥酯不改变RAD51的水平。在A2780细胞中,RAD51 mRNA的水平确实通过添加青蒿琥酯而以剂量依赖性方式降低。相应地,青蒿琥酯显着抑制RAD51的启动子活性。相比之下,H8910细胞中的RAD51 mRNA水平不受青蒿琥酯的影响[3]。
• 体内研究: 接受青蒿琥酯和顺铂联合治疗的组肿瘤生长明显减少(P <0.01)。相比之下,单独的青蒿琥酯对两种细胞系的肿瘤异种移植物的生长没有显着影响[3]。
• 激酶实验: 用青蒿琥酯处理24小时后，收获细胞并在1×细胞裂解缓冲液中裂解。通过SDS-PAGE分离15至25μg的总蛋白质并转移至聚偏二氟乙烯（PVDF）膜。在室温下用5％脱脂乳封闭膜1至2小时，然后用一抗探测并在4℃温育过夜。在用TBS-T充分洗涤后，将膜与合适的HRP缀合的二抗在室温下孵育1小时，然后通过Western ECL增强的鲁米诺试剂检测[3]。
• 细胞实验: A2780和HO8910细胞在RPMI 1640，DMEM中的正常人成纤维细胞（NHF）和M199中的FTE-187中培养，补充有10％胎牛血清，100单位/ mL青霉素和100mg / mL链霉素。将所有细胞在95％空气和5％CO 2的潮湿气氛中孵育。将青蒿琥酯以0,5,10,25或50μg/ mL的浓度应用于培养的细胞不同时期。确定青蒿琥酯处理后的活性氧（ROS）产生。简言之，将细胞加载5μM的CM-H2DCFDA，并在用青蒿琥酯处理后在37℃下孵育20分钟。使用保存液重悬细胞并用FACSCanto II分析。氧化的CM-H2DCFDA的峰值激发波长为490nm，发射为530nm [3]。
• 动物实验: 使用4-6周龄雌性无胸腺裸鼠（BALB / c，nu / nu）。收获A2780和HO8910细胞并重悬于0.1ml PBS中，将5×10 6个细胞/0.2mL皮下注射到小鼠的左腹股沟区域。两周后，携带肿瘤的小鼠（A2780和HO8910约70mm3）随机分成4组。每天通过ip注射以单独50mg / kg的剂量施用青蒿琥酯，持续16天。每隔一天监测肿瘤生长。肿瘤体积由公式1 / 2a×b2确定，其中a是长直径（mm），b是短直径（mm）[3]。
• 参考文献:

  [1]. Ilamathi M, et al. Artesunate as an Anti-Cancer Agent Targets Stat-3 and Favorably Suppresses Hepatocellular Carcinoma. Curr Top Med Chem. 2016;16(22):2453-63.

  [2]. Lisewski AM, et al. Supergenomic network compression and the discovery of EXP1 as a glutathione transferase inhibited by artesunate. Cell. 2014 Aug 14;158(4):916-928.

  [3]. Wang B, et al. Artesunate sensitizes ovarian cancer cells to cisplatin by downregulating RAD51. Cancer Biol Ther. 2015;16(10):1548-56.

青蒿琥酯； 青蒿脂物理化学性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 507.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 132-135ºC
• 分子式: C₁₉H₂₈O₈
• 分子量: 384.421
• 闪点: 175.6±23.6 °C
• 精确质量: 384.178406
• PSA: 100.52000
• LogP: 2.94
• 外观性状: 白色结晶粉末
• 蒸汽压: 0.0±2.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.544
• 储存条件: Room temp
• 水溶解性: acetone: soluble33.4mg/mL
• 分子结构:

  1、 摩尔折射率：92.21

  2、 摩尔体积（cm³/mol）：292.2

  3、 等张比容（90.2K）：782.5

  4、 表面张力（dyne/cm）：51.4

  5、 极化率（10-24cm3）：36.55

• 更多:

  1. 熔点（ºC）：13

青蒿琥酯； 青蒿脂MSDS

青蒿琥酯 修改号码：5

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模块1. 化学品
产品名称： Artesunate
修改号码： 5

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模块2. 危险性概述
GHS分类

　物理性危害未分类
　健康危害
急性毒性（经口） 第4级
　环境危害未分类
GHS标签元素
　图标或危害标志
　信号词警告
　危险描述吞咽有害。
　防范说明
[预防]使用本产品时切勿吃东西，喝水或吸烟。
处理后要彻底清洗双手。
[急救措施] 食入：若感不适，呼叫解毒中心/医生。漱口。
[废弃处置] 根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。

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模块3. 成分/组成信息
单一物质/混和物单一物质
化学名(中文名)：青蒿琥酯
百分比： >98.0%(LC)(T)
CAS编码： 88495-63-0
分子式： C19H28O8

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模块4. 急救措施
吸入： 将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。若感不适请求医/就诊。
皮肤接触： 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。
若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。
青蒿琥酯 修改号码：5

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模块4. 急救措施
眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续清洗。
如果眼睛刺激：求医/就诊。
食入： 若感不适，呼叫解毒中心/医生。漱口。
紧急救助者的防护：救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。

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模块5. 消防措施
合适的灭火剂：干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳
特定方法：从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具：灭火时，一定要穿戴个人防护用品。

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模块6. 泄漏应急处理
个人防护措施，防护用具， 使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。
紧急措施：泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。
环保措施：防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料：清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

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模块7. 操作处置与储存
处理
技术措施：在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项：如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。
操作处置注意事项：避免接触皮肤、眼睛和衣物。
贮存
储存条件：保持容器密闭。冷藏储存。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
热敏
包装材料：依据法律。

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模块8. 接触控制和个体防护
工程控制：尽可能安装封闭体系或局部排风系统，操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗
眼器。
个人防护用品
　呼吸系统防护：防尘面具。依据当地和政府法规。
　手部防护：防护手套。
　眼睛防护：安全防护镜。如果情况需要，佩戴面具。
　皮肤和身体防护：防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。

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模块9. 理化特性
固体
外形（20°C）：
外观： 晶体-粉末
颜色：白色类白色
气味：无资料
pH:无数据资料
熔点： 133°C
沸点/沸程无资料
闪点：无资料
青蒿琥酯 修改号码：5

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模块9. 理化特性
爆炸特性
　爆炸下限：无资料
　爆炸上限：无资料
密度：无资料
溶解度：
[水]无资料
[其他溶剂]
溶于：甲醇

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模块10. 稳定性和反应性
化学稳定性：一般情况下稳定。
危险反应的可能性：未报道特殊反应性。
须避免接触的物质氧化剂
危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳

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模块11. 毒理学信息
急性毒性：无资料
对皮肤腐蚀或刺激：无资料
对眼睛严重损害或刺激：无资料
生殖细胞变异原性：无资料
致癌性：
IARC =无资料
NTP =无资料
生殖毒性：无资料

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模块12. 生态学信息
生态毒性：
鱼类：无资料
甲壳类：无资料
藻类：无资料
残留性 / 降解性：无资料
潜在生物累积 （BCF):无资料
土壤中移动性
　log水分配系数：无资料
　土壤吸收系数 （Koc）：无资料
　亨利定律无资料
constant(PaM3/mol):

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模块13. 废弃处置
如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。

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模块14. 运输信息
联合国分类：与联合国分类标准不一致
UN编号：未列明

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模块15. 法规信息
《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）: 针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。
青蒿琥酯 修改号码：5

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模块16 - 其他信息
N/A

青蒿琥酯； 青蒿脂安全信息

• 危害码 (欧洲): Xn
• 风险声明 (欧洲): R20/21/22
• 安全声明 (欧洲): 24/25
• 海关编码: 29419090

青蒿琥酯； 青蒿脂英文别名

• 4-Oxo-4-{[(1R,4S,5R,8S,9R,10R,12R,13R)-1,5,9-trimethyl-11,14,15,16-tetraoxatetracyclo[10.3.1.0.0]hexadec-10-yl]oxy}butanoic acid
• Cosunate
• Qinghaozhi
• Saphnate
• Arteannuinum
• AsuMax
• 4-oxo-4-{[(3R,5aS,6R,8aS,9R,10R,12R,12aR)-3,6,9-trimethyldecahydro-3,12-epoxy[1,2]dioxepino[4,3-i]isochromen-10-yl]oxy}butanoic acid
• PlasMotriM
• MFCD00866204
• PlasMotrin
• Butanedioic acid, mono[(3R,5aS,6R,8aS,9R,10R,12R,12aR)-decahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12H-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10-yl] ester
• vARTESUNATE