1-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基氧基)苯基]-1,2-二氢-2-氧代-3-吡啶甲酰胺

• 常用名: 1-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基氧基)苯基]-1,2-二氢-2-氧代-3-吡啶甲酰胺
• 英文名: BMS-2
• CAS号: 888719-03-7
• 分子量: 458.416
• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 701.5ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₅H₁₆F₂N₄O₃
• 熔点: 212-214ºC
• 闪点: 378.1ºC

用途

MET激酶-IN-4是一种口服活性MET激酶抑制剂。MET激酶-IN-4具有有效的MET激酶抑制活性,IC50值为1.9nM。MET激酶-IN-4可用于癌症研究[1]。

名称

• 中文名: 1-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基氧基)苯基]-1,2-二氢-2-氧代-3-吡啶甲酰胺
• 英文名: 1-(4-fluorophenyl)-N-[3-fluoro-4-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yloxy)phenyl]-2-oxopyridine-3-carboxamide

生物活性

• 描述: MET激酶-IN-4是一种口服活性MET激酶抑制剂。MET激酶-IN-4具有有效的MET激酶抑制活性,IC50值为1.9nM。MET激酶-IN-4可用于癌症研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Met的/HGFR
• 靶点:

  IC50: 1.9 nM (Met); 4 nM (Flt-3); 27 nM (VEGFR-2)[1]

• 体外研究: MET激酶-IN-4(化合物2)具有有效的 遇见激酶抑制活性,国际50值为 1.9 nM[1]MET激酶-IN-4抑制 第3层和 蔬菜-2激酶,国际50值分别为 4.和 27 nM[1]MET激酶-IN-4(3μM)在人和小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性[1]。
• 体内研究: MET激酶-IN-4(化合物2)在小鼠体内具有良好的药代动力学特征[1]。 MET激酶-IN-4在 GTL-16型人胃癌异种移植模型中表现出显著的体内抗肿瘤活性[1]。 动物模型：小鼠[1]剂量：5,10mg/kg给药：IV,PO结果：显示广泛的血管外分布和良好的半衰期。动物模型：裸小鼠[1]剂量：6.25、12.5、25和50 mg/kg给药：PO,每天一次结果：显示出剂量依赖性的抗肿瘤活性。
• 参考文献:

  [1]. Kyoung Soon Kim, et al. Discovery of pyrrolopyridine-pyridone based inhibitors of Met kinase: synthesis, X-ray crystallographic analysis, and biological activities. J Med Chem. 2008 Sep 11;51(17):5330-41.

物理化学性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 701.5ºC at 760 mmHg
• 熔点: 212-214ºC
• 分子式: C₂₅H₁₆F₂N₄O₃
• 分子量: 458.416
• 闪点: 378.1ºC
• 精确质量: 458.119049
• PSA: 89.01000
• LogP: 4.82
• 折射率: 1.721

英文别名

• 1-(4-Fluorophenyl)-N-[3-fluoro-4-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yloxy)phenyl]-2-oxo-1,2-dihydro-3-pyridinecarboxamide
• RS0065
• 3ce3
• 2-pyridone analogue,2
• N-(4-(1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yloxy)-3-fluorophenyl)-1-(4-fluorophenyl)-2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-carboxamide
• 3-Pyridinecarboxamide, 1-(4-fluorophenyl)-N-[3-fluoro-4-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yloxy)phenyl]-1,2-dihydro-2-oxo-