iCRT3

• 常用名: iCRT3
• 英文名: iCRT3
• CAS号: 901751-47-1
• 分子量: 394.53000
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₃H₂₆N₂O₂S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A
• 符号: GHS05, GHS07
• 信号词: Danger

iCRT3用途

iCRT3 是 Wnt 和 β-连环蛋白应答转录 (β-catenin-responsive transcription) 的抑制剂。

iCRT3名称

• 中文名: iCRT3
• 英文名: Acetamide, 2-[[[2-(4-ethylphenyl)-5-methyl-4-oxazolyl]methyl]thio]-N-(2-phenylethyl)

iCRT3生物活性

• 描述: iCRT3 是 Wnt 和 β-连环蛋白应答转录 (β-catenin-responsive transcription) 的抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Wnt信号
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  Wnt

• 体外研究: iCRT3是Wnt和β-连环蛋白反应性转录的抑制剂。 iCRT3显着降低TOP Flash活性并降低NTSR1水平。神经降压素(NTS)和Wnt3a的抗细胞凋亡作用可以在很大程度上被iCRT3消除[1]。与DMSO对照相比,用iCRT3长期维持的细胞显示经典多能性基因的表达增强,而分化标志物和T细胞因子(TCF)靶基因的表达同时降低[2]。用12.5,25,50和75μM剂量的iCRT3处理分别使TNF-α水平降低14.7％,18.5％,44.9％和61.3％。使用iCRT3治疗,与载体相比,IκB水平以剂量依赖性方式增加[3]。
• 体内研究: 通过iCRT3处理显着延迟肿瘤生长速率。一致地,iCRT3的肿瘤抑制作用伴随着Ki67指数的降低,这是一种增殖标志物[1]。 10mg/kg iCRT3治疗组中的IL-6水平比载体组中的IL-6水平低82.9％。假手术中IL-1β水平检测不到,但脓毒症小鼠达到371 pg/mL,5和10 mg/kg iCRT3分别下降30.2％和53.2％。对于剂量为5和10mg/kg的iCRT3处理,这些脓毒症小鼠的AST水平分别比载体处理的小鼠中的AST水平低15.4％和44.2％。在用10mg/kg iCRT3处理后,与载体组相比,肺形态得到改善,微观恶化大大减少。与载体组相比,iCRT3处理的小鼠肺组织中凋亡细胞的数量显着减少了92.7％[3]。
• 细胞实验: 将细胞接种到96孔板中至每孔5×103个细胞的密度，并在含有iCRT3的培养基中再孵育48小时。细胞活力和细胞凋亡测定分别使用Cell Counting kit-8和Caspase-Glo 3/7测定试剂盒根据制造商的说明进行[1]。
• 动物实验: NOD-SCID BALB / c小鼠在右后方皮下接种2×106个A172细胞。每4天记录原发肿瘤的生长情况。当肿瘤生长至~200mm 3时，将iCRT3（5mg / kg）在PBS中稀释三周。用含有5％（v / v）DMSO的空白PBS处理对照小鼠。用以下公式评估肿瘤体积：体积=肿瘤长度×宽度2/2。药物处理后24天处死小鼠。将肿瘤切除并包埋在石蜡中，通过免疫组织化学分析Ki67染色[1]。
• 参考文献:

  [1]. Xiao H, et al. A Novel Positive Feedback Loop Between NTSR1 and Wnt/β-Catenin Contributes to Tumor Growth of Glioblastoma. Cell Physiol Biochem. 2017 Oct 24;43(5):2133-2142.

  [2]. Chatterjee SS, et al. Inhibition of β-catenin-TCF1 interaction delays differentiation of mouse embryonic stem cells. J Cell Biol. 2015 Oct 12;211(1):39-51.

  [3]. Sharma A, et al. Mitigation of sepsis-induced inflammatory responses and organ injury through targeting Wnt/β-catenin signaling. doi: 10.1038/s41598-017-08711-6.

iCRT3物理化学性质

• 分子式: C₂₃H₂₆N₂O₂S
• 分子量: 394.53000
• 精确质量: 394.17100
• PSA: 80.43000
• LogP: 5.19540
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃

iCRT3安全信息

• 符号: GHS05, GHS07
• 信号词: Danger
• 危害声明: H302-H315-H318-H335
• 警示性声明: P261-P280-P305 + P351 + P338
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport

iCRT3英文别名

• iCRT3