BAY 60-6583结构式
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常用名 | BAY 60-6583 | 英文名 | BAY 60-6583 |
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CAS号 | 910487-58-0 | 分子量 | 379.43600 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C19H17N5O2S | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
BAY 60-6583用途BAY 60-6583 是腺苷 A2B受体 的高效选择性激动剂, 对 A2B 受体 (EC50= 3 nM) 的选择性高于 A1,A2A 和 A3 受体。BAY 60-6583 可以与小鼠,兔和狗 A2BAR 结合,Ki 值分别为 750 nM,340 nM 和 330 nM。BAY 60-6583 在心肌缺血模型中具有心脏保护作用。 |
英文名 | 2-[6-amino-3,5-dicyano-4-[4-(cyclopropylmethoxy)phenyl]pyridin-2-yl]sulfanylacetamide |
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英文别名 | 更多 |
描述 | BAY 60-6583 是腺苷 A2B受体 的高效选择性激动剂, 对 A2B 受体 (EC50= 3 nM) 的选择性高于 A1,A2A 和 A3 受体。BAY 60-6583 可以与小鼠,兔和狗 A2BAR 结合,Ki 值分别为 750 nM,340 nM 和 330 nM。BAY 60-6583 在心肌缺血模型中具有心脏保护作用。 |
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相关类别 | |
体外研究 | BAY 60-6583在表达重组人A1,A2A或A2B AR的CHO细胞中显示A1和A2A AR的受体活化>10,000nM的EC50值和A2B AR亚型的3nM[1]。BAY 60-6583(0-10μM)在不存在siRNA的情况下表现出BAY的最大激动剂作用为68%,这与存在5,50和500nM siRNA时的显着不同(54%,48%)和36%,分别)。它在不存在和存在siRNA的情况下表现出BAY的EC50值,在T24细胞中分别为98±22,102±17,127±31和93±19nM[3]。BAY 60-6583(5μM;24小时)增加G1期细胞的积累,RAW264.7前破骨细胞中G2/M期减少[4]。BAY 60-6583(5μM;24小时)特异性抑制M-CSF激活Akt,而M-CSF诱导的ERK1/2激活不受RAW264.7前破骨细胞中BAY 60-6583处理的影响[4]。细胞周期分析[4]细胞系:RAW264.7前破骨细胞浓度:5μM孵育时间:48小时结果:导致细胞停滞在G1期。蛋白质印迹分析[4]细胞系:RAW264.7前破骨细胞浓度:5μM孵育时间:48小时结果:表现出M-CSF介导的Akt活化的抑制并导致破骨细胞增殖的减少。 |
体内研究 | BAY 60-6583(静脉注射;100 mcg/kg)可减少缺血兔心脏再灌注前的梗死面积[1]。BAY 60-6583(腹腔注射;2 mg/kg)可减轻LPS诱导的肺损伤,用该化合物预处理可显着降低WT小鼠LPS增加的IL-6水平,相反,BAY 60-6583治疗无效在A2BAR-/-小鼠中消除这些炎症参数[2]。BAY 60-6583(肿瘤内给药)引起肿瘤浸润性MDSCs的显着增加,它既不影响它们抑制T细胞增殖的能力也不影响它们的成熟程度,它还刺激肿瘤中IL-10和CCL2的产生。组织[5]。动物模型:C57BL/6J小鼠上的A2BAR-/-小鼠[1]剂量:2mg/kg给药:腹膜内注射;2mg/kg结果:证明野生型肺部炎症和肺水肿减弱但不是基因靶向小鼠用于A2BAR。 |
参考文献 |
分子式 | C19H17N5O2S |
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分子量 | 379.43600 |
精确质量 | 379.11000 |
PSA | 165.10000 |
LogP | 4.17126 |
~98% BAY 60-6583 910487-58-0 |
文献:BAYER HEALTHCARE AG Patent: WO2006/99958 A1, 2006 ; Location in patent: Page/Page column 15; 16 ; |
BAY 60-6583上游产品 1 | |
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BAY 60-6583下游产品 0 |
bay 60 c6583 |
BAY 60-6583 |