693790-96-4

• 常用中文名：BAY 73-1449
• 常用英文名：BAY 73-1449
• CAS号：693790-96-4
• 分子式：C₂₆H₂₃N₃O₃
• 分子量：425.48
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 前列腺素受体
• 发布时间：2020-08-08 16:55:46
• 更新时间：2024-01-10 15:28:54
• BAY 73-1449 是一种选择性前列环素 IP 受体的拮抗剂,在人 HEL 细胞和大鼠 DRG 的 cAMP 分析中具有很高的效价 (IC50 值小于 0.1 nM)。BAY 73-1449 可用于降血压的研究。

名称

• 英文名: BAY 73-1449

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₃N₃O₃
• 分子量: 425.48

生物活性

• 描述: BAY 73-1449 是一种选择性前列环素 IP 受体的拮抗剂,在人 HEL 细胞和大鼠 DRG 的 cAMP 分析中具有很高的效价 (IC50 值小于 0.1 nM)。BAY 73-1449 可用于降血压的研究。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
• 靶点:

  IP Receptor:<0.1 nM (IC50)

• 体内研究: bay73-1449(0.1-1mg/kg；i.v.)并没有显著减少大鼠肠系膜血流,但显著减少了大鼠脾分流血管流出量[1]。bay73-1449(1-5mg/kg,每日一次,连续7d)对大鼠门体分流程度无影响[1]。Bay73-1449(1mg/kg,每日一次,持续7d),对大鼠的门脉压力没有影响[1]。动物模型：雄性Wistar大鼠(250-350g)结扎门静脉[1]剂量：0.1,1mg/kg给药：单次静脉注射。结果：分流流量显著减少,不影响肠系膜血流。
• 参考文献:

  [1]. Bexis S, et, al. Vascular actions of the prostacyclin receptor antagonist BAY 73-1449 in the portal hypertensive rat. Eur J Pharmacol. 2008 Aug 20;590(1-3):322-6.