7-氯-9-氧代-9H-茚并[1,2-b]吡嗪-2,3-二甲腈

• 常用名: 7-氯-9-氧代-9H-茚并[1,2-b]吡嗪-2,3-二甲腈
• 英文名: HBX 41108
• CAS号: 924296-39-9
• 分子量: 266.64200
• 密度: 1.66g/cm3
• 沸点: 604.9ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₃H₃ClN₄O
• 熔点: N/A
• 闪点: 319.6ºC

用途

HBX 41108是泛素特异性蛋白酶7(USP7)的非竞争性抑制剂,IC50为424nM。HBX 41108抑制USP7介导的p53去泛素化以稳定p53并抑制癌细胞生长。HBX 41108在p53野生型和空等基因癌细胞系中诱导p53依赖性凋亡[1][2]。

名称

• 中文名: 7-氯-9-氧代-9H-茚并[1,2-b]吡嗪-2,3-二甲腈
• 英文名: 7-Chloro-9-oxo-9H-indeno[1,2-b]pyrazine-2,3-dicarbonitrile

生物活性

• 描述: HBX 41108是泛素特异性蛋白酶7(USP7)的非竞争性抑制剂,IC50为424nM。HBX 41108抑制USP7介导的p53去泛素化以稳定p53并抑制癌细胞生长。HBX 41108在p53野生型和空等基因癌细胞系中诱导p53依赖性凋亡[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 去泛素化酶
• 参考文献:

  [1]. Colland F, et al. Small-molecule inhibitor of USP7/HAUSP ubiquitin protease stabilizes and activates p53 in cells. Mol Cancer Ther. 2009 Aug;8(8):2286-95.

  [2]. Colombo M, et al. Synthesis and biological evaluation of 9-oxo-9H-indeno[1,2-b]pyrazine-2,3-dicarbonitrile analogues as potential inhibitors of deubiquitinating enzymes. ChemMedChem. 2010 Apr 6;5(4):552-8.

物理化学性质

• 密度: 1.66g/cm3
• 沸点: 604.9ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₃H₃ClN₄O
• 分子量: 266.64200
• 闪点: 319.6ºC
• 精确质量: 266.00000
• PSA: 90.43000
• LogP: 2.08476
• 折射率: 1.725
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

英文别名

• 7-chloro-9-oxoindeno[1,2-b]pyrazine-2,3-dicarbonitrile
• HBX41108