Tubulin polymerization-IN-12

• 常用名: Tubulin polymerization-IN-12
• 英文名: Tubulin polymerization-IN-12
• CAS号: 2377301-45-4
• 分子量: 465.46
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₃H₂₃N₅O₆
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Tubulin polymerization-IN-12用途

微管蛋白聚合-IN-12是一种微管蛋白聚合抑制剂(IC50=0.75μM)。管蛋白聚合-IN-12将细胞周期阻滞在G2/M期,并表现出对癌症细胞的细胞毒性[1]。

Tubulin polymerization-IN-12名称

• 英文名: Tubulin polymerization-IN-12

Tubulin polymerization-IN-12生物活性

• 描述: 微管蛋白聚合-IN-12是一种微管蛋白聚合抑制剂(IC50=0.75μM)。管蛋白聚合-IN-12将细胞周期阻滞在G2/M期,并表现出对癌症细胞的细胞毒性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
• 体外研究: 微管蛋白聚合-IN-12(化合物6)对正常人胚胎肾细胞 HEK-293型显示出细胞毒性,IC50值为 29.94微米[1]微管蛋白聚合-IN-12(化合物26)抑制癌细胞的 IC50分别为 1.02μM(A549),0.75μM(HeLa),10.91μM(HCT116)和 29.94μM(HEK293)[2]微管蛋白聚合-IN-12(1μM、2μM、10μM；6小时)抑制 赫拉细胞中的微管蛋白表达,在 10微米时抑制率为 42%[2]微管蛋白聚合-IN-12(0.75μM-3μM；24小时)使 赫拉细胞的细胞周期停滞在 G2/M期[2] 免疫荧光[2]细胞系：HeLa细胞浓度：1μM,2μM孵育时间：6小时结果：α和β微管蛋白水平呈剂量依赖性降低。细胞周期分析[2]细胞系：HeLa细胞浓度：0.75μM、1.5μM、3μM孵育时间：24小时结果：在G2/M期显示15.03%(0.75μM)、20.04%(1.50μM)和33.47%(3.00μM)的细胞积累。
• 参考文献:

  [1]. Yang F, et al. Synthesis, and biological evaluation of 3, 6-diaryl-[1, 2, 4] triazolo [4, 3-a] pyridine analogues as new potent tubulin polymerization inhibitors[J]. European Journal of Medicinal Chemistry, 2020, 204: 112625.

  [2]. Yang F, et al. Novel [1, 2, 4] triazolo [1, 5-a] pyrimidine derivatives as potent antitubulin agents: Design, multicomponent synthesis and antiproliferative activities[J]. Bioorganic Chemistry, 2019, 92: 103260.

Tubulin polymerization-IN-12物理化学性质

• 分子式: C₂₃H₂₃N₅O₆
• 分子量: 465.46