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Linagliptin-13C,d3

更新时间:2024-01-30 07:26:48

Linagliptin-13C,d3结构式
Linagliptin-13C,d3结构式
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常用名 Linagliptin-13C,d3 英文名 Linagliptin-13C,d3
CAS号 1398044-43-3 分子量 476.55
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 N/A
分子式 C2413CH25D3N8O2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Linagliptin-13C,d3用途


利格列汀-13C,d3是13C和氘标记的。利格列汀是一种高效、选择性DPP-4抑制剂,IC50为1 nM。

 Linagliptin-13C,d3名称

英文名 8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl]-7-[(4-13C,4,4,4-2H3)-2-butyn-1-yl]-3-methyl-1-[(4-methyl-2-quinazolinyl)methyl]-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione
英文别名 更多

 Linagliptin-13C,d3生物活性

描述 利格列汀-13C,d3是13C和氘标记的。利格列汀是一种高效、选择性DPP-4抑制剂,IC50为1 nM。
相关类别
体外研究 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而备受关注[82]。
参考文献

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-223.

[2]. Eckhardt M, et al. 8-(3-(R)-aminopiperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3,7-dihydropurine-2,6-dione (BI 1356), a highly potent, selective, long-acting, and orally bioavailable DPP-4 inhibitor for the treatment of type 2 d

[3]. Thomas L, et al. (R)-8-(3-amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3,7-dihydro-purine-2,6-dione (BI 1356), a novel xanthine-based dipeptidyl peptidase 4 inhibitor, has a superior potency and longer duration of action

[4]. Schurmann C, et al. The dipeptidyl peptidase-4 inhibitor linagliptin attenuates inflammation and accelerates epithelialization in wounds of diabetic ob/ob mice. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Jul;342(1):71-80.

[5]. Huan Y, et al. The dual DPP4 inhibitor and GPR119 agonist HBK001 regulates glycemic control and beta cell function ex and in vivo. Sci Rep. 2017 Jun 28;7(1):4351.

 Linagliptin-13C,d3物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
分子式 C2413CH25D3N8O2
分子量 476.55
精确质量 476.255707
折射率 1.717

 Linagliptin-13C,d3英文别名

8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl]-7-[(4-13C,4,4,4-2H3)-2-butyn-1-yl]-3-methyl-1-[(4-methyl-2-quinazolinyl)methyl]-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione
1H-Purine-2,6-dione, 8-[(3R)-3-amino-1-piperidinyl]-7-(2-butyn-1-yl-4-13C-4,4,4-d3)-3,7-dihydro-3-methyl-1-[(4-methyl-2-quinazolinyl)methyl]-
MFCD30179557