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CCR5 antagonist 3

更新时间：2024-04-05 21:52:38

CCR5 antagonist 3结构式	常用名	CCR5 antagonist 3	英文名	CCR5 antagonist 3
	CAS号	1800570-92-6	分子量	573.74
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₃₀H₄₁F₂N₅O₂S	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

CCR5 antagonist 3用途

CCR5拮抗剂3(化合物26)是IC50为15.90nM的CCR5拮抗药。CCR5拮抗剂3显示广谱抗HIV-1活性[1]。

英文名	CCR5 antagonist 3

描述	CCR5拮抗剂3(化合物26)是IC50为15.90nM的CCR5拮抗药。CCR5拮抗剂3显示广谱抗HIV-1活性[1]。
相关类别	信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CCR 信号通路 >> 抗感染 >> HIV 研究领域 >> 感染信号通路 >> 免疫及炎症 >> CCR
靶点	CCR5:15.90 nM (IC50) HIV-1:0.010 μM (EC50, In TZM-bl cells)
体外研究	CCR5拮抗剂3(化合物26)(48小时)在TZM bl细胞中显示出优异的HIV-1抑制活性,EC50为0.010±0.004μM[1]。CCR5拮抗剂3(48小时)在TZM bl细胞中显示出对CCR5热带整合酶抑制剂耐药株HIV-1YU-2(G140S/Q148H)的抗病毒活性,EC50为2.71±0.34nM[1]。CCR5拮抗剂3对HIV-1菌株YU-2、KIZ001、SF162、Ba-L和KIZ006显示出HIV-1抑制活性,EC50分别为2.89、5.26、7.64、9.96和19.01nM[1]。
体内研究	SD大鼠中CCR5拮抗剂3(化合物26)的PK特性[1]计算给药剂量(mg/kg)Cmax(ng/mL)Tmax(h)T1/2(h)AUC0–last(ng·h/mL)AUC0-∞(ng·h/mL)MRT(h)CL(mL/min/kg)F(%)CCR5拮抗药3 p.o.10 66.4±64.0 2.67±1.15 6.44±2.10 249±149 270±145 9.16±4.17–11.9 i.v.2––3.34±1.55 420±36 426±34 2.43±0.74 78.7±6.6动物模型：SD大鼠[1]剂量：2 mg/kg和10 mg/kg给药：静脉和口服给药(药代动力学分析)结果：显示良好的PK曲线。
参考文献	[1]. Xie X, et al. Structure-Based Design of Tropane Derivatives as a Novel Series of CCR5 Antagonists with Broad-Spectrum Anti-HIV-1 Activities and Improved Oral Bioavailability. J Med Chem. 2022 Dec 22;65(24):16526-16540.

分子式	C₃₀H₄₁F₂N₅O₂S
分子量	573.74