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EGFR-IN-50

更新时间：2024-01-02 10:06:35

EGFR-IN-50结构式	常用名	EGFR-IN-50	英文名	EGFR-IN-50
	CAS号	2044508-48-5	分子量	564.51
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₂₄H₂₆BrN₃O₄S₂	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

EGFR-IN-50用途

EGFR-IN-50(化合物9h)是一种有效的EGFR抑制剂,可抑制L858R耐药突变(TEL-EGFR-L858R-BaF3:GI50=8 nM,TEL-EGFR-T790M-L858R-BaF3:GI50=6.03μM)。EGFR-IN-50对癌细胞具有抗增殖活性[1]。

英文名	EGFR-IN-50

描述	EGFR-IN-50(化合物9h)是一种有效的EGFR抑制剂,可抑制L858R耐药突变(TEL-EGFR-L858R-BaF3:GI50=8 nM,TEL-EGFR-T790M-L858R-BaF3:GI50=6.03μM)。EGFR-IN-50对癌细胞具有抗增殖活性[1]。
相关类别	研究领域 >> 癌症信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
体外研究	与其他肿瘤细胞相比,EGFR-IN-50(0-10μM；72小时)选择性抑制NSCLC细胞系H3255(表达EGFR-L858R)[1]。EGFR-IN-50(1-10μM；72小时)诱导细胞周期阻滞在G0-G1期[1]。EGFR-IN-50(0.039-10μM；4 h)抑制H3255细胞中EGFR的磷酸化[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：A549、H3255、HepG2、MCF-7、HT-29和A431细胞浓度：0-10μM培养时间：72小时结果：A549和H3255细胞的GI50值分别大于10和0.7873μM。HepG2、MCF-7、HT-29和A431细胞的IC50值分别为>10、7.309、>10和6.703μM。细胞周期分析[1]细胞株：H3255细胞浓度：1、5和10μM培养时间：72小时结果：H3255G0-G1期细胞百分比从60.32%增加到88.61%。Western Blot分析[1]细胞株：H3255细胞浓度：0.039、0.15、0.62、2.5和10μM培养时间：4小时结果：以剂量依赖性方式抑制了H3255中EGFR的磷酸化。
参考文献	[1]. You-Guang Zheng, et al. Design, synthesis and biological evaluation of 4-aniline quinazoline derivatives conjugated with hydrogen sulfide (H2S) donors as potent EGFR inhibitors against L858R resistance mutation. Eur J Med Chem. 2020 Sep 15;202:112522.

分子式	C₂₄H₂₆BrN₃O₄S₂
分子量	564.51