AT2R antagonist 1

更新时间：2024-01-02 16:21:57

AT2R antagonist 1用途

AT2R拮抗剂1(化合物21)是一种有效且高选择性的AT2R(血管紧张素II AT2受体)配体。AT2R拮抗剂1表现出良好的AT2R亲和力,Ki为29 nM。AT2R拮抗剂1也抑制常见药物代谢CYP酶。AT2R拮抗剂1在人、大鼠和小鼠肝微粒体中表现出高度稳定性【1】。

英文名	AT2R antagonist 1

描述	AT2R拮抗剂1(化合物21)是一种有效且高选择性的AT2R(血管紧张素II AT2受体)配体。AT2R拮抗剂1表现出良好的AT2R亲和力,Ki为29 nM。AT2R拮抗剂1也抑制常见药物代谢CYP酶。AT2R拮抗剂1在人、大鼠和小鼠肝微粒体中表现出高度稳定性【1】。
相关类别	研究领域 >> 其他信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管紧张素受体
靶点	Ki: 29 nM (AT2R), 1000 nM (AT1R)[1]
体外研究	AT2R拮抗剂1(化合物21)对CYP 3A的抑制作用可以忽略不计(5%),对CYP 2D6(12%)、2C8(26%)、2C9(23%)和2B6(24%)的抑制趋势非常低[1]。
参考文献	[1]. Bolteau R, et al. Quinazoline and phthalazine derivatives as novel melatonin receptor ligands analogues of agomelatine. Eur J Med Chem. 2020 Mar 1;189:112078.

分子式	C₂₃H₃₀N₄O₄S₂
分子量	490.64