1818885-54-9

• 常用中文名：AR antagonist 1
• 常用英文名：2-chloro-4-[trans-3-amino-2,2,4,4-tetramethylcyclobutoxy]benzonitrile
• CAS号：1818885-54-9
• 分子式：C₁₅H₁₉ClN₂O
• 分子量：278.78
• 相关类别： 信号通路 蛋白裂解靶向嵌合体 E3 Ligase的配体
• 发布时间：2020-06-01 15:27:14
• 更新时间：2024-01-13 20:23:49
• AR antagonist 1 (compound 29) 是一种有效的 AR 拮抗剂,与 E3 连接酶配体结合,与 VHL 蛋白结合亲和力较弱,用于合成PROTAC ARD-266 (HY-133020)。

名称

• 中文名: 2-氯-4-[反-3-氨基-2,2,4,4-四甲基环丁氧基]苯甲腈
• 英文名: AR antagonist 1
• 英文别名: MFCD30803693

物化性质

• 密度: 1.18±0.1 g/cm3(Predicted)
• 沸点: 394.9±42.0 °C(Predicted)
• 分子式: C₁₅H₁₉ClN₂O
• 分子量: 278.78
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: AR antagonist 1 (compound 29) 是一种有效的 AR 拮抗剂,与 E3 连接酶配体结合,与 VHL 蛋白结合亲和力较弱,用于合成PROTAC ARD-266 (HY-133020)。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> E3 Ligase的配体
• 靶点:

  IC50: androgen receptor[1]

• 体外研究: AR拮抗剂1(化合物29)是ARD 266靶连接酶的配体。ARD-266是一种高效的VHL E3连接酶型雄激素受体(AR)前体降解剂。AR拮抗剂1对其E3连接酶复合物具有微极性结合亲和力,可成功用于高效PROTAC降解剂的设计。PROTACs包含两种不同的配体,它们通过连接体连接；一种是E3泛素连接酶的配体,另一种是靶蛋白的配体。PROTACs利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
• 参考文献:

  [1]. Han X, et al. Discovery of Highly Potent and Efficient PROTAC Degraders of Androgen Receptor (AR) by Employing Weak Binding Affinity VHL E3 Ligase Ligands. J Med Chem. 2019 Dec 26;62(24):11218-11231.