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AChE/BuChE-IN-1

更新时间:2024-04-06 11:27:52

AChE/BuChE-IN-1结构式
AChE/BuChE-IN-1结构式
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常用名 AChE/BuChE-IN-1 英文名 AChE/BuChE-IN-1
CAS号 84212-49-7 分子量 325.36
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C19H19NO4 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 AChE/BuChE-IN-1用途


AChE/BuChE-IN-1(化合物1)是一种白杨素衍生物,是一种选择性丁酰胆碱酯酶(BuChE)抑制剂,IC50为0.48μM。AChE/BuChE-IN-1抑制乙酰胆碱酯酶(AChE),IC50为7.16μM。AChE/BuChE-IN-1显示出较强的清除·OH活性,IC50为0.1674μM。AChE/BuChE-IN-1抑制活性氧(ROS),Aβ1-42聚集(自聚集、Cu2+诱导聚集、乙酰胆碱酯酶诱导聚集)。AChE/BuChE-IN-1具有较高的血脑屏障通透性和生物利用度,细胞毒性较低。AChE/BuChE-IN-1有可能用于阿尔茨海默病(AD)研究[1]。

 AChE/BuChE-IN-1名称

英文名 AChE/BuChE-IN-1

 AChE/BuChE-IN-1生物活性

描述 AChE/BuChE-IN-1(化合物1)是一种白杨素衍生物,是一种选择性丁酰胆碱酯酶(BuChE)抑制剂,IC50为0.48μM。AChE/BuChE-IN-1抑制乙酰胆碱酯酶(AChE),IC50为7.16μM。AChE/BuChE-IN-1显示出较强的清除·OH活性,IC50为0.1674μM。AChE/BuChE-IN-1抑制活性氧(ROS),Aβ1-42聚集(自聚集、Cu2+诱导聚集、乙酰胆碱酯酶诱导聚集)。AChE/BuChE-IN-1具有较高的血脑屏障通透性和生物利用度,细胞毒性较低。AChE/BuChE-IN-1有可能用于阿尔茨海默病(AD)研究[1]。
相关类别
体外研究 AChE/BuChE-IN-1(化合物1)是竞争性抑制和非竞争性抑制的混合型抑制剂,可同时结合AChE和BuChE酶的CAS和PAS。AChE/BuChE-IN-1在·DPPH清除试验中没有明显的抑制作用(IC50>500μM)[1]。AChE/BuChE-IN-1选择性地螯合Cu2+、Fe2+、Zn2+和Al3+离子,而对其他生物金属没有螯合能力[1]。
参考文献

[1]. Aihong Yang, et al. A multifunctional anti-AD approach: Design, synthesis, X-ray crystal structure, biological evaluation and molecular docking of chrysin derivatives. Eur J Med Chem. 2022 Apr 5;233:114216.

 AChE/BuChE-IN-1物理化学性质

分子式 C19H19NO4
分子量 325.36