1321361-13-0

• 常用中文名：AChE/BChE/BACE-1-IN-1
• 常用英文名：AChE/BChE/BACE-1-IN-1
• CAS号：1321361-13-0
• 分子式：C₁₉H₂₁F₃N₂O
• 分子量：350.38
• 相关类别： 信号通路 神经信号通路 疼痛
• 发布时间：2022-07-01 11:23:47
• 更新时间：2024-01-09 20:31:00
• AChE/BChE/BACE-1-IN-1(化合物4k)是一种口服活性AChE、BChE和BACE-1抑制剂,对hAChE、hBChE和hBACE-1的IC50值分别为0.058、0.082和0.115μM。AChE/BChE/BACE-1-IN-1显示出相当大的PAS-AChE结合能力、良好的脑渗透性、Aβ聚集体的潜在解体以及抗Aβ诱导应激的神经保护活性。AChE/BChE/BACE-1-IN-1具有显著的抗氧化潜力。

名称

• 英文名: AChE/BChE/BACE-1-IN-1

物化性质

• 分子式: C₁₉H₂₁F₃N₂O
• 分子量: 350.38

生物活性

• 描述: AChE/BChE/BACE-1-IN-1(化合物4k)是一种口服活性AChE、BChE和BACE-1抑制剂,对hAChE、hBChE和hBACE-1的IC50值分别为0.058、0.082和0.115μM。AChE/BChE/BACE-1-IN-1显示出相当大的PAS-AChE结合能力、良好的脑渗透性、Aβ聚集体的潜在解体以及抗Aβ诱导应激的神经保护活性。AChE/BChE/BACE-1-IN-1具有显著的抗氧化潜力。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> β-分泌
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ROS
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 疼痛
• 靶点:

  IC50: 0.058 μM (hAChE), 0.082 μM (hBChE), 0.115 μM (hBACE-1)[1]

• 体内研究: AChE/BChE/BACE-1-IN-1(化合物4k)(0-10 mg/kg；p.o.)改善Y迷宫试验中东莨菪碱诱导的失忆症模型的认知功能障碍[1]。
• 参考文献:

  [1]. Choubey PK, et al. Design, synthesis, and multitargeted profiling of N-benzylpyrrolidine derivatives for the treatment of Alzheimer's disease. Bioorg Med Chem. 2020 Nov 15;28(22):115721.