1877000-20-8

• 常用中文名：AChE/BChE/BACE-1-IN-2
• 常用英文名：AChE/BChE/BACE-1-IN-2
• CAS号：1877000-20-8
• 分子式：C₁₈H₂₀F₂N₂
• 分子量：302.36
• 相关类别： 信号通路 神经信号通路 疼痛
• 发布时间：2022-06-29 20:20:22
• 更新时间：2024-01-12 17:29:33
• AChE/BChE/BACE-1-IN-2(化合物4o)是一种口服活性AChE、BChE和BACE-1抑制剂,对hAChE、hBChE和hBACE-1的IC50值分别为0.069、0.127和0.097μM。AChE/BChE/BACE-1-IN-2显示出相当大的PAS-AChE结合能力、良好的脑渗透性、Aβ聚集体的潜在分解以及抗Aβ诱导应激的神经保护活性。AChE/BChE/BACE-1-IN-2具有显著的抗氧化潜力[1]。

名称

• 英文名: AChE/BChE/BACE-1-IN-2

物化性质

• 分子式: C₁₈H₂₀F₂N₂
• 分子量: 302.36

生物活性

• 描述: AChE/BChE/BACE-1-IN-2(化合物4o)是一种口服活性AChE、BChE和BACE-1抑制剂,对hAChE、hBChE和hBACE-1的IC50值分别为0.069、0.127和0.097μM。AChE/BChE/BACE-1-IN-2显示出相当大的PAS-AChE结合能力、良好的脑渗透性、Aβ聚集体的潜在分解以及抗Aβ诱导应激的神经保护活性。AChE/BChE/BACE-1-IN-2具有显著的抗氧化潜力[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> β-分泌
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ROS
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 疼痛
• 靶点:

  IC50: 0.069 μM (hAChE), 0.097 μM (hBACE-1), 0.127 μM (hBChE)[1]

• 体内研究: AChE/BChE/BACE-1-IN-2(化合物4o)(0-10 mg/kg；p.o.)改善Y迷宫试验中东莨菪碱诱导的健忘症模型的认知功能障碍[1]。
• 参考文献:

  [1]. Choubey PK, et al. Design, synthesis, and multitargeted profiling of N-benzylpyrrolidine derivatives for the treatment of Alzheimer's disease. Bioorg Med Chem. 2020 Nov 15;28(22):115721.