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TAK-683

更新时间：2024-03-05 13:35:55

TAK-683结构式	常用名	TAK-683	英文名	TAK-683
	CAS号	872719-49-8	分子量	1298.45
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₆₄H₈₃N₁₇O₁₃	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

TAK-683用途

TAK-683 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50=170 pM),具有改善的代谢稳定性。TAK-683 是一个九肽 metastin 的类似物,针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 消耗下丘脑 GnRH,降低血浆FSH、LH、睾酮水平,具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。

英文名	TAK-683

描述	TAK-683 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50=170 pM),具有改善的代谢稳定性。TAK-683 是一个九肽 metastin 的类似物,针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 消耗下丘脑 GnRH,降低血浆FSH、LH、睾酮水平,具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
相关类别	研究领域 >> 癌症信号通路 >> 其他 >> 其他
靶点	IC50: 170 pM (metastin/GPR54)[1]
体外研究	TAK-683在表达中国仓鼠卵巢(CHO)细胞KISS1R的大鼠中,受体结合试验的IC50值(95%CI)为150-180μm,Ca+动员试验的EC50值(95%CI)为180μm(159-203)。
体内研究	TAK-683(皮下注射；0.008、0.08、0.8或8μmol/ml/kg；每日一次；7天)可导致血浆黄体生成激素和睾酮水平升高；然而,第7天之后,血浆激素水平和生殖器官重量降低[3]。TAK-683(皮下注射；10、30或100 pmol/h；每日一次；4周)在抑制生殖功能和激素相关疾病(如前列腺癌)方面具有广阔的前景[3]。TAK-683(皮下注射；2.1-21nmol/kg/天；每日一次；12周)对前列腺癌模型有长期评价,到第14天,大鼠血清PSA浓度降低,PSA浓度降至检测限(0.5ng/ml)以下[4]。动物模型：雄性SD大鼠前列腺癌模型[4]剂量：2.1,7,14,21nmol/kg/天给药：皮下注射结果：大鼠睾酮持续抑制。
参考文献	[1]. Nishizawa N, et al. Design and Synthesis of an Investigational Nonapeptide KISS1 Receptor (KISS1R) Agonist, Ac-d-Tyr-Hydroxyproline (Hyp)-Asn-Thr-Phe-azaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (TAK-448), with Highly Potent Testosterone-Suppressive Activity and Excellent Water Solubility. J Med Chem. 2016 Oct 13;59(19):8804-8811. Epub 2016 Sep 21. [2]. Asami T, et al.Design, synthesis, and biological evaluation of novel investigational nonapeptide KISS1R agonists with testosterone-suppressive activity.J Med Chem. 2013 Nov 14;56(21):8298-307. [3]. Matsui H, et al. Pharmacologic profiles of investigational kisspeptin/metastin analogues, TAK-448 and TAK-683, in adult male rats in comparison to the GnRH analogue leuprolide.Eur J Pharmacol. 2014 Jul 15;735:77-85. [4]. Hisanori MATSUI, et al. Functional Analyses of Kisspeptin in Controlling Gonadal Functions

分子式	C₆₄H₈₃N₁₇O₁₃
分子量	1298.45