1330782-76-7

• 常用中文名：TAK-931
• 常用英文名：TAK-931
• CAS号：1330782-76-7
• 分子式：C₁₇H₁₉N₅OS
• 分子量：341.431
• 相关类别： 化学试剂 有机试剂 多环化合物
• 发布时间：2018-07-20 18:11:36
• 更新时间：2024-01-13 21:58:14
• TAK-931 是 CDC7 激酶的选择性抑制剂,其 IC50 值 <0.3 nM。

名称

• 中文名: 2-(2S)-1-氮杂双环[2.2.2]辛-2-基-6-(3-甲基-1H-吡唑-4-基)-噻吩并[3,2-d]嘧啶-4(3H)-酮
• 英文名: LST350G3XU
• 英文别名: 2-[(2S)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-2-yl]-6-(3-methyl-1H-pyrazol-4-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-4(3H)-one; Thieno[3,2-d]pyrimidin-4(3H)-one, 2-[(2S)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-2-yl]-6-(3-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-; LST350G3XU; TAK-931; Simurosertib

物化性质

• 密度: 1.7±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₇H₁₉N₅OS
• 分子量: 341.431
• 精确质量: 341.131042
• LogP: 1.76
• 折射率: 1.870
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: TAK-931 是 CDC7 激酶的选择性抑制剂,其 IC50 值 <0.3 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: <0.3 nM (CDC7 kinase)[1].

• 体外研究: TAK-931有效抑制CDC7激酶活性(IC50 <0.3 nM),其ATP结合动力学与其ATP结合口袋有时间依赖性。使用308激酶的选择性研究显示,与其他激酶抑制相比,TAK-931对CDC7激酶抑制的选择性> 120倍。用TAK-931处理以剂量依赖性方式抑制Ser40(pMCM2)的细胞MCM2磷酸化,导致延迟的S期进展,DNA损伤检查点激活和胱天蛋白酶-3/7激活[1]。
• 体内研究: 在COLO205-异种移植小鼠模型中,口服施用TAK-931以剂量和时间依赖性方式抑制异种移植的COLO205的pMCM2。此外,TAK-931在多种异种移植模型中表现出显着的抗肿瘤活性[1]。
• 参考文献:

  [1]. K Iwai, et al. A novel CDC7-selective inhibitor TAK-931 with potent antitumor activity. European Journal of Cancer , 2016 , 69 (1) :S34.