ABT-888对映体
更新时间：2024-01-05 18:25:05
ABT-888对映体结构式
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常用名 | ABT-888对映体 | 英文名 | PARP-2/1-IN-2 |
|---|---|---|---|---|
| CAS号 | 912444-01-0 | 分子量 | 252.356 | |
| 密度 | 1.1±0.1 g/cm3 | 沸点 | 466.4±45.0 °C at 760 mmHg | |
| 分子式 | C13H24N4O | 熔点 | N/A | |
| MSDS | N/A | 闪点 | 235.9±28.7 °C |
ABT-888对映体用途Veliparib(HY-10129)的对映体PARP-2/1-IN-2(化合物4a)是一种有效的PARP抑制剂,其对PARP-2和PARP-1的Kis分别为2和5nM。在基于细胞的PARP活性测定中,PARP-2/1-IN-2的EC50为3nM[1]。 |
| 中文名 | ABT-888对映体 |
|---|---|
| 英文名 | 2-[(2S)-2-Methylpyrrolidin-2-yl]-1H-benimidazole-4- carboxamide hydrochloride (1:2) |
| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | Veliparib(HY-10129)的对映体PARP-2/1-IN-2(化合物4a)是一种有效的PARP抑制剂,其对PARP-2和PARP-1的Kis分别为2和5nM。在基于细胞的PARP活性测定中,PARP-2/1-IN-2的EC50为3nM[1]。 |
|---|---|
| 相关类别 | |
| 靶点 |
PARP2:2 nM (Ki) PARP1:5 nM (Ki) |
| 体内研究 | PARP-2/1-IN-2(化合物4a)(25或50 mg/kg；i.p.)在 顺铂(HY-17394)和 奥沙利铂(HY-17371)诱导的小鼠神经病变中减轻疼痛[1]。 动物模型：雄性C57BL6J小鼠,顺铂(HY-17394)和奥沙利铂(HY-17371)诱导的疼痛神经病变模型[1]剂量：25 mg/kg或50 mg/kg给药：腹腔注射,在用顺铂或奥沙利铂治疗前两天,通过腹腔注射和顺铂或奥沙利铂方案(5天,随后休息5天,每周两次)继续给药。结果：不会减轻顺铂和奥沙利铂诱导的体重减轻。不影响顺铂和奥沙利铂治疗相关探索行为的下降。减轻顺铂和奥沙利铂引起的神经病变的机械性异常疼痛。减轻顺铂引起的神经病变的热痛觉过敏。减轻与奥沙利铂诱导的神经病变相关的冷痛觉过敏。 |
| 参考文献 |
| 密度 | 1.1±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 466.4±45.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C13H24N4O |
| 分子量 | 252.356 |
| 闪点 | 235.9±28.7 °C |
| 精确质量 | 252.195007 |
| LogP | -0.88 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.2 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.522 |
| 1H-Benzimidazole-4-carboxamide, octahydro-2-(2-methyl-2-pyrrolidinyl)- |
| 2-(2-Methyl-2-pyrrolidinyl)octahydro-1H-benzimidazole-4-carboxamide |
