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A-867744

A-867744用途

A-867744是α7 nAChRs的阳性变构调节剂,在非洲爪蟾卵细胞中对人和鼠的α7受体ACh激发的电流IC50分别为0.98 和1.12 μM。

A-867744名称

[ CAS 号 ]:
1000279-69-5

[ 中文名 ]:
A-867744

[ 英文名 ]:
A-867744

[英文别名 ]:

A-867744生物活性

[ 描述 ]:

A-867744是α7 nAChRs的阳性变构调节剂,在非洲爪蟾卵细胞中对人和鼠的α7受体ACh激发的电流IC50分别为0.98 和1.12 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬
信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体
研究领域 >> 神经疾病

[参考文献]

[1]. Faghih R, et al. Discovery of 4-(5-(4-chlorophenyl)-2-methyl-3-propionyl-1H-pyrrol-1-yl)benzenesulfonamide (A-867744) as a novel positive allosteric modulator of the alpha7 nicotinic acetylcholine receptor.J Med Chem. 2009 May 28;52(10):3377-84.

[2]. Malysz J, et al. In vitro pharmacological characterization of a novel allosteric modulator of alpha 7 neuronal acetylcholine receptor, 4-(5-(4-chlorophenyl)-2-methyl-3-propionyl-1H-pyrrol-1-yl)benzenesulfonamide (A-867744), exhibiting unique pharmacological profile.J Pharmacol Exp Ther. 2009 Jul;330(1):257-67. Epub 2009 Apr 23.

[3]. Malysz J, et al. In vitro pharmacological characterization of a novel selective alpha7 neuronal nicotinic acetylcholine receptor agonist ABT-107.J Pharmacol Exp Ther. 2010 Sep 1;334(3):863-74. Epub 2010 May 26.

[4]. Hu M, et al. Positive allosteric modulation of alpha7 neuronal nicotinic acetylcholine receptors: lack of cytotoxicity in PC12 cells and rat primary cortical neurons.Br J Pharmacol. 2009 Dec;158(8):1857-64.

[5]. Ramin Faghih, et al. Discovery of 4-(5-(4-Chlorophenyl)-2-methyl-3-propionyl-1H-pyrrol-1-yl)benzenesulfonamide (A-867744) as a Novel Positive Allosteric Modulator of the α7 Nicotinic Acetylcholine Receptor J. Med. Chem., 2009, 52 (10), pp 3377-3384


[相关活性小分子]

PNU-282987 | 卡巴胆碱 | GTS-21二盐酸盐(DMBX-A) | 柠檬酸柠康碱(MLA) | Monepantel | 六甲溴铵 | N-(5-氯-2,4-二甲氧基苯基)-N’-(5-甲基-3-异唑基)脲 | 盐酸甲氯芬酯 | ZSET1446 | 阿尼西坦 | Desformylflustrabromine hydrochloride | Encenicline hydrochloride | 盐酸洛贝林 | Tebanicline hydrochloride | 伐尼克兰

A-867744物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H19ClN2O3S

[ 分子量 ]:
402.89400

[ 精确质量 ]:
402.08000

[ PSA ]:
90.54000

[ LogP ]:
6.12730

[ 储存条件 ]:
-20°C

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