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ZINC12409120

ZINC12409120用途

ZINC12409120是一种高选择性ERK抑制剂。ZINC12409120通过干扰FGF23：α-Klotho相互作用来抑制ERK活性,IC50为5.0μM[1]。

ZINC12409120名称

[ CAS 号 ]:
1010888-06-8

[ 英文名 ]:
ZINC12409120

ZINC12409120生物活性

[ 描述 ]:

ZINC12409120是一种高选择性ERK抑制剂。ZINC12409120通过干扰FGF23：α-Klotho相互作用来抑制ERK活性,IC50为5.0μM[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病
信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK

[ 靶点 ]

ERK:5 μM (IC50)


[体外研究]

FGF23诱导低磷血症,由FGF23、FGF受体(FGFR)和α-Klotho形成的三元复合物介导[1]。ZINC12409120(1nM-0.1mM；5h)抑制FGF23(1μM)介导的ERK报告活性,IC50为5μM[1]。ZINC12409120(10μM；5 h)特异性抑制FGF23：α-Klotho介导的ERK活性,而不是EGF介导的ERK激活,并且对EGFR酪氨酸激酶或EGF/EGFR相互作用没有抑制作用[1]。pkCSM64预测,ZINC12409120的半衰期为8.4小时(http://biosig.unimelb.edu.au/pkcsm/)[1]. 细胞增殖测定[1]细胞系：人胚胎肾(HEK)293T细胞浓度：1nM-0.1mM孵育时间：5小时结果：以剂量依赖性方式抑制FGF23介导的ERK报告活性,IC50为5μM。并将FGF23介导的ERK活性降低70%。

[参考文献]

[1]. Liu SH, et al. Identification of Small-Molecule Inhibitors of Fibroblast Growth Factor 23 Signaling via In Silico Hot Spot Prediction and Molecular Docking to α-Klotho. J Chem Inf Model. 2022 Jul 22.

ZINC12409120物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H16N4O2

[ 分子量 ]:
344.37

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