PF-3882845

PF-3882845用途

PF-3882845 是一种高亲和力的,口服有效的选择性盐皮质激素受体 (MR; 结合 IC50=2.7 nM) 拮抗剂,有潜力用于高血压和肾病的研究。PF-3882845 还与孕激素受体 (PR) 结合,结合 IC50 为 310 nM。

PF-3882845名称

[ CAS 号 ]:
1023650-66-9

[ 英文名 ]:
PF-3882845

[英文别名 ]:

unii-34zku73fu3
PF-03882845

PF-3882845生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 孕激素受体

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 盐皮质激素受体

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 2.7 nM (mineralocorticoid receptor), 310 nM (progesterone receptor)[1]

[体内研究]

PF-3882845降低Dahl-SS大鼠血压,降低尿白蛋白,保护肾脏[1]。PF-3882845在雄性Sprague-Dawley大鼠口服(2mg/kg)后表现出中等的口服生物利用度(F 86%)[1]。PF-3882845在雄性Sprague-Dawley大鼠静脉注射(2mg/kg)后,由于血浆清除率高(CL 9.8ml/min/kg),再加上大量分布(Vdss分别为1.4ml/kg),表现出终末消除半衰期(T1/21.7h)。动物模型：雄性Dahl盐敏感(SS)大鼠[1]剂量：10、40、100mg/kg,灌胃给药,每日2次,连续21d。结果：10mg/kg能显著降低血压。最明显的是,40和100毫克/公斤剂量的大鼠在高盐存在的21天内血压几乎没有增加。

[参考文献]

[1]. Meyers MJ, et al. Discovery of (3S,3aR)-2-(3-chloro-4-cyanophenyl)-3-cyclopentyl-3,3a,4,5-tetrahydro-2H-benzo[g]indazole-7-carboxylic acid (PF-3882845), an orally efficacious mineralocorticoid receptor (MR) antagonist for hypertension and nephropathy. J Med Chem. 2010 Aug 26;53(16):5979-6002.

PF-3882845物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₂ClN₃O₂

[ 分子量 ]:
419.90300

[ 精确质量 ]:
419.14000

[ PSA ]:
76.69000

[ LogP ]:
4.75598

PF-3882845MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

PF-3882845安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P305 + P351 + P338

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport