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CTCE-9908

CTCE-9908用途

CTCE-9908 是一种有效的,选择性的 CXCR4 抑制剂。CTCE-9908 在表达 CXCR4 的卵巢癌细胞中诱导有丝分裂突变,抑制迁移并诱导细胞毒性。

CTCE-9908名称

[ CAS 号 ]:
1030384-98-5

[ 英文名 ]:
CTCE 9908 TFA

[英文别名 ]:

NF0BX95A31

CTCE-9908生物活性

[ 描述 ]:

CTCE-9908 是一种有效的,选择性的 CXCR4 抑制剂。CTCE-9908 在表达 CXCR4 的卵巢癌细胞中诱导有丝分裂突变,抑制迁移并诱导细胞毒性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CXCR

信号通路 >> 免疫及炎症 >> CXCR

[ 靶点 ]

CXCR4

[体外研究]

CTCE-9908(0-300μg/mL；持续10d)抑制卵巢癌细胞株(IGROV、TOV21G和SKOV3)中CXCR4的迁移和生长。CTCE-9908抑制卵巢癌细胞向CXCL12迁移。CTCE-9908不引起卵巢癌细胞凋亡或细胞衰老,但可诱导卵巢癌细胞多核化、G2-M阻滞和异常有丝分裂。CTCE-9908在细胞周期的G2-M期解除对DNA损伤检查点蛋白和纺锤体组装检查点蛋白的调控[1]。

[体内研究]

CTCE-9908(25、50和100 mg/kg；s.c.；每周5天,持续4.5周)可减慢原发性乳腺肿瘤的生长速度,在FVB/N TgN(MMTV-PyMT)634只雄性小鼠中,使用50 mg/kg CTCE-9908治疗3.5周时,原发性肿瘤生长抑制率为45%。

[参考文献]

[1]. Joseph Kwong, et al. An antagonist of the chemokine receptor CXCR4 induces mitotic catastrophe in ovarian cancer cells. Mol Cancer Ther. 2009 Jul;8(7):1893-905.

[2]. Saima Hassan, et al. CXCR4 peptide antagonist inhibits primary breast tumor growth, metastasis and enhances the efficacy of anti-VEGF treatment or docetaxel in a transgenic mouse model. Int J Cancer. 2011 Jul 1;129(1):225-32.

CTCE-9908物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₈₆H₁₄₇N₂₇O₂₃

[ 分子量 ]:
2041.25

[ 储存条件 ]:
-20°C

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