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Sepimostat dimethanesulfonate

Sepimostat dimethanesulfonate用途

Sepimostat dimethanesulfonate (FUT-187) 通过拮抗 NR2B N-methyl-D-aspartate 受体发挥神经保护作用, 作用位点在NR2B 亚基的 Ifenprodil 结合位点。Sepimostat dimethanesulfonate 抑制 Ifenprodil 结合的 Ki 值为 27.7 µM。

Sepimostat dimethanesulfonate名称

[ CAS 号 ]:
103926-82-5

[ 中文名 ]:
6-甲脒基萘-2-基 4-((4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)氨基)苯甲酸酯 二甲磺酸盐

[ 英文名 ]:
Sepimostat dimethanesulfonate

[英文别名 ]:

Sepimostat dimethanesulfonate生物活性

[ 描述 ]:

Sepimostat dimethanesulfonate (FUT-187) 通过拮抗 NR2B N-methyl-D-aspartate 受体发挥神经保护作用, 作用位点在NR2B 亚基的 Ifenprodil 结合位点。Sepimostat dimethanesulfonate 抑制 Ifenprodil 结合的 Ki 值为 27.7 µM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR

[体内研究]

Sepimostat(1至100 nmol/眼,玻璃体内注射)具有显著的神经保护作用[1]。动物模型:雄性Sprague-Dawley大鼠,体重150-300 g[1]。剂量:玻璃体腔注射。给药:1至100 nmol/眼。结果:具有明显的神经保护作用。

[参考文献]

[1]. Masahiro Fuwa, et al. Nafamostat and Sepimostat Identified as Novel Neuroprotective Agents via NR2B N-methyl-D-aspartate Receptor Antagonism Using a Rat Retinal Excitotoxicity Model. Sci Rep. 2019 Dec 31;9(1):20409.

Sepimostat dimethanesulfonate物理化学性质

[ 沸点 ]:
607.4ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C23H27N5O8S2

[ 分子量 ]:
565.61900

[ 闪点 ]:
321.2ºC

[ 精确质量 ]:
565.13000

[ PSA ]:
238.09000

[ LogP ]:
4.52120

[ 蒸汽压 ]:
1.06E-14mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
2-8°C

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