103926-82-5

• 常用中文名：Sepimostat dimethanesulfonate
• 常用英文名：Sepimostat dimethanesulfonate
• CAS号：103926-82-5
• 分子式：C₂₃H₂₇N₅O₈S₂
• 分子量：565.61900
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 iGluR
• 发布时间：2017-12-01 16:08:11
• 更新时间：2024-01-08 10:38:09
• Sepimostat dimethanesulfonate (FUT-187) 通过拮抗 NR2B N-methyl-D-aspartate 受体发挥神经保护作用, 作用位点在NR2B 亚基的 Ifenprodil 结合位点。Sepimostat dimethanesulfonate 抑制 Ifenprodil 结合的 Ki 值为 27.7 µM。

名称

• 中文名: 6-甲脒基萘-2-基 4-((4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)氨基)苯甲酸酯 二甲磺酸盐
• 英文名: (6-methanehydrazonoylnaphthalen-2-yl) 4-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-ylamino)benzoate,methanesulfonic acid
• 英文别名: 6-amidino-2-naphthyl 4-<(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)amino>benzoate methanesulfonate; 6-amidino-2-naphthyl 4-(2-imidazolinyl)amino-benzoate dimethanesulfonate; 6-Amidino-2-naphthyl 4-<(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)amino>benzoate dimethanesulfonate; 6a-methylhexahydro-2,6-methano-2H-cyclopenta<D>furan; 6'-amidino-2'-naphthyl-(4-(4,5-dihydro-1H-2-imidazolyl)amino)benzoate dimethanesulfonate

物化性质

• 沸点: 607.4ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₃H₂₇N₅O₈S₂
• 分子量: 565.61900
• 闪点: 321.2ºC
• 精确质量: 565.13000
• PSA: 238.09000
• LogP: 4.52120
• 蒸汽压: 1.06E-14mmHg at 25°C
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: Sepimostat dimethanesulfonate (FUT-187) 通过拮抗 NR2B N-methyl-D-aspartate 受体发挥神经保护作用, 作用位点在NR2B 亚基的 Ifenprodil 结合位点。Sepimostat dimethanesulfonate 抑制 Ifenprodil 结合的 Ki 值为 27.7 µM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
• 体内研究: Sepimostat(1至100 nmol/眼,玻璃体内注射)具有显著的神经保护作用[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠,体重150-300 g[1]。剂量：玻璃体腔注射。给药：1至100 nmol/眼。结果：具有明显的神经保护作用。
• 参考文献:

  [1]. Masahiro Fuwa, et al. Nafamostat and Sepimostat Identified as Novel Neuroprotective Agents via NR2B N-methyl-D-aspartate Receptor Antagonism Using a Rat Retinal Excitotoxicity Model. Sci Rep. 2019 Dec 31;9(1):20409.