103926-64-3

• 常用中文名：司匹司他
• 常用英文名：Sepimostat
• CAS号：103926-64-3
• 分子式：C₂₁H₁₉N₅O₂
• 分子量：373.40800
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 iGluR
• 发布时间：2018-08-21 15:27:33
• 更新时间：2024-01-10 11:44:32
• Sepimostat 通过拮抗 NR2B N-methyl-D-aspartate 受体发挥神经保护作用, 作用位点在NR2B 亚基的Ifenprodil 结合位点。Sepimostat 抑制Ifenprodil 结合的Ki 值为27.7 µM。

名称

• 中文名: 司匹司他
• 英文名: (6-carbamimidoylnaphthalen-2-yl) 4-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-ylamino)benzoate
• 英文别名: UNII-5ZFR16F4QQ; Sepimostat [INN]; Sepimostat

物化性质

• 密度: 1.39g/cm3
• 沸点: 607.4ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₁H₁₉N₅O₂
• 分子量: 373.40800
• 闪点: 321.2ºC
• 精确质量: 373.15400
• PSA: 112.59000
• LogP: 3.35160
• 蒸汽压: 1.06E-14mmHg at 25°C
• 折射率: 1.707

生物活性

• 描述: Sepimostat 通过拮抗 NR2B N-methyl-D-aspartate 受体发挥神经保护作用, 作用位点在NR2B 亚基的Ifenprodil 结合位点。Sepimostat 抑制Ifenprodil 结合的Ki 值为27.7 µM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
• 体内研究: 西比莫司(1-100 nmol/眼,玻璃体腔注射)具有显著的神经保护作用[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠,体重150-300 g[1]。剂量：玻璃体腔注射。给药：1至100 nmol/眼。结果：具有明显的神经保护作用。
• 参考文献:

  [1]. Masahiro Fuwa, et al. Nafamostat and Sepimostat Identified as Novel Neuroprotective Agents via NR2B N-methyl-D-aspartate Receptor Antagonism Using a Rat Retinal Excitotoxicity Model. Sci Rep. 2019 Dec 31;9(1):20409.