161374-55-6

• 常用中文名：Heptamidine dimethanesulfonate
• 常用英文名：Heptamidine dimethanesulfonate
• CAS号：161374-55-6
• 分子式：C₂₃H₃₆N₄O₈S₂
• 分子量：560.68
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2020-06-01 23:28:41
• 更新时间：2024-01-11 22:33:40

名称

• 中文名: 二甲基磺酸庚胺
• 英文名: Heptamidine dimethanesulfonate

物化性质

• 分子式: C₂₃H₃₆N₄O₈S₂
• 分子量: 560.68
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  Kd: 6.9 μM (calcium-binding protein S100B)[1]

• 体外研究: 庚胺是一种戊脒-S100B络合物,每个S100B单体有两个戊脒分子结合,是S100B的抑制剂[1]。与丙脒和戊脒相比,庚胺(20μM)不会显著降低CUG水平,并且在表达960个CUG重复的HeLa细胞中,当浓度高于17.5μM时表现出细胞毒性[2]。在EC50值为15μM的HeLa细胞DM1模型中,庚胺可挽救微小基因报告子的错误剪接[2]。
• 体内研究: 庚胺(腹腔注射；20或30 mg/kg；7天)导致HSALR小鼠外显子7a包涵体的剂量依赖性减少,在20 mg/kg剂量下,肌强直从3级降低到1级(偶尔肌强直放电)或在20或30 mg/kg剂量下从0级(6±1%)。动物模型：20b系(FVB近交系背景)纯合HSALR转基因小鼠,建立强直性营养不良(DM)小鼠模型[2]剂量：20或30mg/kg给药：腹腔注射；7d；每日1次结果：逆转DM小鼠模型的剪接缺陷,挽救肌强直。
• 参考文献:

  [1]. McKnight LE, et al. Structure-Based Discovery of a Novel Pentamidine-Related Inhibitor of the Calcium-Binding Protein S100B. ACS Med Chem Lett. 2012 Dec 13;3(12):975-979. Epub 2012 Sep 25.

  [2]. Coonrod LA, et al. Reducing levels of toxic RNA with small molecules.ACS Chem Biol. 2013 Nov 15;8(11):2528-37.