FGH10019

FGH10019 是一种固醇调节元件结合蛋白 (SREBP) 抑制剂,IC50 值为 1 μM。

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IC50: 1 μM (SREBP)

用类似物FGH10019处理CHO-K1细胞在比用脂肪抑素处理更低的浓度下降低成熟形式的SREBP-2(68kDa)的百分比。凝胶的光密度分析表明,模拟FGH10019的IC50约为1μM,比脂肪抑素的IC50(约10μM)低5-10倍[1]。

以计算的剂量率喂食FGH10019处理的食物,以每天约23mg/kg体重提供约0.7mg类似物FGH10019,给体重平均约30g的5周龄雄性ob/ob小鼠。在模拟24次处理的食物上8周后,小鼠的体重比对照小鼠低8-9％[1]。

将5周龄纯合雄性肥胖（ob / ob）小鼠（C57BL / 6J）每笼饲养5只，并在它们到达后随意获得正常食物和水1周。在实验的第1天，动物（每组10只）喂食正常食物（对照饮食）或含有200mg / kg类似物24的食物。估计这些剂量每天提供约0.7mg类似物24（约23） mg / kg体重/天）。每日食物摄入量和体重在3:00至5:00之间进行仔细监测和记录。确定血清成分和肝脏中的TG水平。

[1]. Kamisuki S, et al. Synthesis and evaluation of diarylthiazole derivatives that inhibit activation of sterol regulatory element-binding proteins. J Med Chem. 2011 Jul 14;54(13):4923-7.

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白