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PF-03622905

PF-03622905用途

PF-03622905是一种有效的ATP竞争性PKC抑制剂,PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ和PKCθ的IC50分别为5.6 nM、14.5 nM、13 nM、37.7 nM和74.1 nM。PF-03622905对PKC的特异性高于其他蛋白激酶[1]。

PF-03622905名称

[ CAS 号 ]:
1072100-15-2

[ 英文名 ]:
PF-03622905

PF-03622905生物活性

[ 描述 ]:

PF-03622905是一种有效的ATP竞争性PKC抑制剂,PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ和PKCθ的IC50分别为5.6 nM、14.5 nM、13 nM、37.7 nM和74.1 nM。PF-03622905对PKC的特异性高于其他蛋白激酶[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC

研究领域 >> 代谢疾病

信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC

[ 靶点 ]

PKCα:5.6 nM (IC50)

PKCβI:14.5 nM (IC50)

PKCβII:13 nM (IC50)

PKCγ:37.7 nM (IC50)

PKCθ:74.1 nM (IC50)

[体外研究]

PF-03622905导致磷酸化ERK1/2形成、白细胞介素8释放和磷酸化SHP2水平的浓度依赖性抑制,IC50值分别为0.15μM、0.16μM和35 nM[1]。PF-03622905在1μM时对人脐静脉内皮细胞显示出低细胞毒性,剩余细胞存活率为83.3%。

[参考文献]

[1]. Stephan Grant, et al. Discovery of a novel class of targeted kinase inhibitors that blocks protein kinase C signaling and ameliorates retinal vascular leakage in a diabetic rat model. Eur J Pharmacol. 2010 Feb 10;627(1-3):16-25.

PF-03622905物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₄H₃₅N₇O₃

[ 分子量 ]:
469.58

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