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非诺贝特-D6

非诺贝特-D6用途

非诺贝特-d6是氘标记的非诺贝特。非诺贝特是一种选择性PPARα激动剂,EC50为30μM。非诺贝特还抑制人类细胞色素P450亚型,CYP2C19、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C8和CYP3A4的IC50分别为0.2、0.7、9.7、4.8和142.1μM。

非诺贝特-D6名称

[ CAS 号 ]:
1092484-56-4

[ 中文名 ]:
非诺贝特-D6

[ 英文名 ]:
Fenofibrate-d6

[英文别名 ]:

非诺贝特-D6生物活性

[ 描述 ]:

非诺贝特-d6是氘标记的非诺贝特。非诺贝特是一种选择性PPARα激动剂,EC50为30μM。非诺贝特还抑制人类细胞色素P450亚型,CYP2C19、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C8和CYP3A4的IC50分别为0.2、0.7、9.7、4.8和142.1μM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450
信号通路 >> 自噬 >> 自噬
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PPAR

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Schelleman H, et al. Pharmacoepidemiologic and in vitro evaluation of potential drug-drug interactions of sulfonylureas with fibrates and statins. Br J Clin Pharmacol. 2014 Sep;78(3):639-48.

[3]. Gong Y, et al. Fenofibrate Inhibits Cytochrome P450 Epoxygenase 2C Activity to Suppress Pathological Ocular Angiogenesis. EBioMedicine. 2016 Sep 30. pii: S2352-3964(16)30448-0.

非诺贝特-D6物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
469.8±35.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C20H15ClD6O4

[ 分子量 ]:
366.868

[ 闪点 ]:
165.4±24.9 °C

[ 精确质量 ]:
366.150482

[ PSA ]:
52.60000

[ LogP ]:
4.80

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.547

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