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普乐沙福

普乐沙福用途

Plerixafor是选择性的 CXCR4 拮抗剂,IC50值为44 nM。

普乐沙福名称

[ CAS 号 ]:
110078-46-1

[ 中文名 ]:
普乐沙福

[ 英文名 ]:
Plerixafor (AMD3100)

[英文别名 ]:

Plerixafor
Sdz sid 791
Mozobil
Unii-S915p5499n
AMD3100

普乐沙福生物活性

[ 描述 ]:

Plerixafor是选择性的 CXCR4 拮抗剂,IC50值为44 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CXCR

信号通路 >> 免疫及炎症 >> CXCR

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

125I-CXCL12-CXCR4:44 nM (IC50)

[体外研究]

CXCR4抑制剂Plerixafor(AMD3100)是CXCL12介导的趋化性(IC50,5.7 nM)的有效抑制剂,其效力略好于其对CXCR4的亲和力。用CCX771或CXCL11处理细胞对CXCL12介导的MOLT-4或U937 TEM没有影响。相比之下,10μMPlerixafor抑制两种细胞系中CXCL12介导的TEM [1]。与CXCL12刺激的细胞相比,Plerixafor(10μM)处理的细胞显示出细胞增殖的适度减少,这些细胞没有达到统计学意义[2]。

[体内研究]

向UUO小鼠施用Plerixafor(2mg/kg)会加重肾间质T细胞浸润,导致促炎细胞因子IL-6和IFN-γ的产生增加,并且抗炎细胞因子IL-10的表达降低[3]。。血管周围和间质纤维化在8周时被CXCR4拮抗剂Plerixafor(AMD3100)显着降低[4]。 LD50,小鼠,SC：16.3mg/kg; LD50,大鼠,SC：> 50mg/kg; LD50,小鼠和大鼠,IV注射：5.2mg/kg。

[细胞实验]

将U87MG细胞以200μL/孔的密度接种于96孔板中，密度为6×103细胞，并用CXCL12，Plerixafor或肽R处理。在每个时间点加入MTT（5μg/ mL）（24,48），72小时）在最后2小时的治疗期间。除去细胞培养基后，加入100μLDMSO，用LT-4000MS微孔板读数仪在595nm处测量光密度。通过三次独立实验一式三份进行测量[2]。

[动物实验]

小鼠[3]使用雄性C57bl / 6小鼠（6-7周龄，体重20g）。这些动物适应住房环境，即SPF，温度为22°C，12h / 12h光照/黑暗周期持续一周。然后，将它们随机分成以下实验组，每组8只小鼠：正常（无特异性干预），UUO + AMD3100（小鼠接受UUO手术和2mg / kg AMD3100）和UUO + PBS（小鼠接受UUO手术）和相同体积的PBS）。每天通过腹膜内注射给予AMD3100和PBS直至处死。大鼠[4]将CXCR4拮抗剂AMD3100溶解于H2O中，以2mg / kg /天的剂量在2型糖尿病沙鼠模型中递送，持续8周。在补充研究中，检查了CXCR4拮抗作用（AMD3100 6mg / kg / d）对调节性T细胞数量的影响。对于这些研究，AMD3100或车辆通过微型泵输送一周。

[参考文献]

[1]. Zabel BA, et al. Elucidation of CXCR7-mediated signaling events and inhibition of CXCR4-mediated tumor cell transendothelial migration by CXCR7 ligands. J Immunol. 2009 Sep 1;183(5):3204-11.

[2]. Mercurio L, et al. Targeting CXCR4 by a selective peptide antagonist modulates tumor microenvironment and microglia reactivity in a human glioblastoma model. J Exp Clin Cancer Res. 2016 Mar 25;35:55.

[3]. Yang J, et al. Continuous AMD3100 Treatment Worsens Renal Fibrosis through Regulation of Bone Marrow Derived Pro-Angiogenic Cells Homing and T-Cell-Related Inflammation. PLoS One. 2016 Feb 22;11(2):e0149926.

[4]. Chu PY, et al. CXCR4 Antagonism Attenuates the Development of Diabetic Cardiac Fibrosis. PLoS One. 2015 Jul 27;10(7):e0133616.

[5]. He G, et al. SDF-1 in Mammary Fibroblasts of Bovine with Mastitis Induces EMT and Inflammatory Response of Epithelial Cells. Int J Biol Sci. 2017 May 5;13(5):604-614.

[6]. Wei He, et al. Targeting CXC motif chemokine receptor 4 inhibits the proliferation, migration and angiogenesis of lung cancer cells. Oncol Lett. 2018 Sep;16(3):3976-3982.

[相关活性小分子]

瑞帕利辛 | AMG-487 | Navarixin | SB225002 | AZD-5069 | LY2510924 | SCH 546738 | TAK-779 | BKT140 | Danirixin | AZD8797 | 宝藿苷I | SCH 563705 | IT1t二盐酸盐

普乐沙福物理化学性质

[ 密度 ]:
1.0±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
657.5±55.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
122-125°C

[ 分子式 ]:
C₂₈H₅₄N₈

[ 分子量 ]:
502.782

[ 闪点 ]:
361.8±26.2 °C

[ 精确质量 ]:
502.447144

[ PSA ]:
78.66000

[ LogP ]:
0.20

[ 外观性状 ]:
固体;White to Almost white powder to crystal

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.492

[ 储存条件 ]:
Refrigerator

普乐沙福安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 海关编码 ]:
2933990090

普乐沙福合成路线

详细合成路线

普乐沙福上下游产品

普乐沙福上游产品

普乐沙福下游产品

普乐沙福海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

普乐沙福相关知识

普乐沙福的作用 - 生物活性 - 靶点活性

2018-11-26 14:09:23

普乐沙福，英文名Plerixafor，CAS号是110078-46-1，它是一种趋化因子受体拮抗剂，可阻断基质细胞衍生因子（SDF-1alpha）与细胞受体CXCR4的结合。那么它的生物活性是什么？如何做实验呢？下面让小编给您详细说明。首先我们介绍普乐沙福的生物活性：1）体外活性CXCR4抑制剂普...