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柠檬酸柠康碱(MLA)

柠檬酸柠康碱(MLA)用途

Methyllycaconitine citrate 是 α7 神经元烟碱型乙酰胆碱受体 (α7nAChR) 的特异性拮抗剂。

柠檬酸柠康碱(MLA)名称

[ CAS 号 ]:
112825-05-5

[ 中文名 ]:
Methyllycaconitine柠檬酸盐

[ 英文名 ]:
Methyllycaconitine citrate

[英文别名 ]:

Cyclosomatostatin
MLA

柠檬酸柠康碱(MLA)生物活性

[ 描述 ]:

Methyllycaconitine citrate 是 α7 神经元烟碱型乙酰胆碱受体 (α7nAChR) 的特异性拮抗剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

α7nAChR[1]

[体外研究]

用5和10μM柠檬酸甲基柠檬酸(MLA)预处理抑制由Aβ25-35诱导的细胞活力降低。暴露于柠檬酸甲基柠檬酸(2.5,5,10,20μM)后,细胞活力不会降低。 Aβ25-35处理增加了LC3-II水平,其通过施用柠檬酸甲基柠檬酸而被抑制。柠檬酸甲基柠檬酸还抑制Aβ诱导的SH-SY5Y细胞中的自噬体积累。流式细胞术还证明用甲基柠檬酸柠檬酸盐处理降低了MDC标记的液泡[1]。

[体内研究]

单独腹膜内给予柠檬酸甲基柠檬酸(MLA)(6mg/kg)与盐水组相比不会引起攀爬行为。用甲基柠檬酸柠檬酸盐预处理显着抑制甲基苯丙胺(METH)诱导的攀爬行为约50％。柠檬酸甲基柠檬酸不会改变基础运动活性或METH诱导的过度运动。在用柠檬酸甲基柠檬酸(250±43fmol/mg,n = 7)预处理的小鼠中,METH诱导的多巴胺神经元末端的消耗减弱。枸橼酸降乌头碱对体温的直接影响被排除,因为柠檬酸甲基柠檬酸不会影响基础体温(37.0±0.5°C,n = 5)或减少METH诱导的体温过高(38.2±0.4°C,n = 6, MLA + METH组,ns与METH组相比)[1]。

[细胞实验]

将细胞接种在含有完全培养基的96孔板中并培养24小时。然后用指定浓度的柠檬酸甲基柠檬酸盐处理细胞指定的时间。药物处理后，通过MTT测定法测量细胞活力。简而言之，向每个孔中加入10μLMTT溶液（5mg / mL）并在37℃下孵育4小时。除去上清液后，向各孔中加入100μLDMSO。用酶标仪在570nm处测量吸光度。所有实验重复3次[1]。

[动物实验]

在所有实验中使用成年雄性Swiss CD-1小鼠。它们的温度为22±1°C，12小时光照/黑暗循环，可自由获取食物和饮用水。测量攀爬行为。简而言之，在试验开始时，20至26g的小鼠腹膜内给予盐水（5mL / kg）或柠檬酸甲基柠檬酸（MLA）（6mL / kg）。 20分钟后，动物皮下接受单剂盐水或甲基苯丙胺（METH）（1毫升/千克），并单独放置，以适应习惯，进入由圆柱形笼子组成的实验室，笼子由塑料条制成并覆盖有盖子。经过20分钟的探索活动后，进行刻板测量30分钟[2]。

[参考文献]

[1]. Zheng X, et al. Methyllycaconitine alleviates amyloid-β peptides-induced cytotoxicity in SH-SY5Y cells. PLoS One. 2014 Oct 31;9(10):e111536.

[2]. Escubedo E, et al. Methyllycaconitine prevents methamphetamine-induced effects in mouse striatum: involvement of alpha7 nicotinic receptors. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Nov;315(2):658-67.

[相关活性小分子]

柠檬酸柠康碱(MLA)物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₄₃H₅₈N₂O₁₇

[ 分子量 ]:
874.92400

[ 精确质量 ]:
874.37400

[ PSA ]:
276.43000

[ LogP ]:
0.78950

柠檬酸柠康碱(MLA)安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

柠檬酸柠康碱(MLA)文献

A potentially novel nicotinic receptor in Aplysia neuroendocrine cells.

J. Neurophysiol. 112(2) , 446-62, (2014)

Nicotinic receptors form a diverse group of ligand-gated ionotropic receptors with roles in both synaptic transmission and the control of excitability. In the bag cell neurons of Aplysia, acetylcholin...

Changes in Nicotinic Neurotransmission during Enteric Nervous System Development.

J. Neurosci. 35 , 7106-15, (2015)

Acetylcholine-activating pentameric nicotinic receptors (nAChRs) are an essential mode of neurotransmission in the enteric nervous system (ENS). In this study, we examined the functional development o...

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Nat. Commun. 6 , 7299, (2015)

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