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Vildagliptin-d7

Vildagliptin-d7用途

Vildagliptin-d7是氘标记的Vildagliptin。Vildagliptin(LAF237)是一种有效、稳定、选择性的二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂,在人Caco-2细胞中的IC50为3.5 nM。Vildagliptin具有良好的口服生物利用度和有效的降血糖活性[1]。

Vildagliptin-d7名称

[ CAS 号 ]:
1133208-42-0

[ 英文名 ]:
Vildagliptin-d7

[英文别名 ]:

Vildagliptin-d7生物活性

[ 描述 ]:

Vildagliptin-d7是氘标记的Vildagliptin。Vildagliptin(LAF237)是一种有效、稳定、选择性的二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂,在人Caco-2细胞中的IC50为3.5 nM。Vildagliptin具有良好的口服生物利用度和有效的降血糖活性[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 二肽基肽酶
信号通路 >> 细胞凋亡 >> Ferroptosis
研究领域 >> 代谢疾病

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Villhauer EB, et al. 1-[[(3-hydroxy-1-adamantyl)amino]acetyl]-2-cyano-(S)-pyrrolidine: a potent, selective, and orally bioavailable dipeptidyl peptidase IV inhibitor with antihyperglycemic properties. J Med Chem. 2003 Jun 19;46(13):2774-89.

[3]. Wu YJ, et al. Dipeptidyl peptidase-4 inhibitor, vildagliptin, inhibits pancreatic beta cell apoptosis in associationwith its effects suppressing endoplasmic reticulum stress in db/db mice. Metabolism. 2015 Feb;64(2):226-35.

Vildagliptin-d7物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
531.3±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C17H18D7N3O2

[ 分子量 ]:
310.44

[ 闪点 ]:
275.1±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
310.238617

[ LogP ]:
-0.14

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.601

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