1133208-42-0

• 常用中文名：Vildagliptin-d7
• 常用英文名：Vildagliptin-d7
• CAS号：1133208-42-0
• 分子式：C₁₇H₁₈D₇N₃O₂
• 分子量：310.44
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2021-05-29 10:51:08
• 更新时间：2024-01-10 15:50:42
• Vildagliptin-d7是氘标记的Vildagliptin。Vildagliptin(LAF237)是一种有效、稳定、选择性的二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂,在人Caco-2细胞中的IC50为3.5 nM。Vildagliptin具有良好的口服生物利用度和有效的降血糖活性[1]。

名称

• 英文名: Vildagliptin-d7
• 英文别名: Vildagliptin-d7; 2-Pyrrolidine-2,3,3,4,4,5,5-d7-carbonitrile, 1-[2-[(3-hydroxytricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-yl)amino]acetyl]-, (2S)-; (2S)-1-{N-[(1r,3r)-3-Hydroxyadamantan-1-yl]glycyl}-2-(2H7)pyrrolidinecarbonitrile

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 531.3±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₁₈D₇N₃O₂
• 分子量: 310.44
• 闪点: 275.1±30.1 °C
• 精确质量: 310.238617
• LogP: -0.14
• 蒸汽压: 0.0±3.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.601

生物活性

• 描述: Vildagliptin-d7是氘标记的Vildagliptin。Vildagliptin(LAF237)是一种有效、稳定、选择性的二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂,在人Caco-2细胞中的IC50为3.5 nM。Vildagliptin具有良好的口服生物利用度和有效的降血糖活性[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 二肽基肽酶
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> Ferroptosis
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Villhauer EB, et al. 1-[[(3-hydroxy-1-adamantyl)amino]acetyl]-2-cyano-(S)-pyrrolidine: a potent, selective, and orally bioavailable dipeptidyl peptidase IV inhibitor with antihyperglycemic properties. J Med Chem. 2003 Jun 19;46(13):2774-89.

  [3]. Wu YJ, et al. Dipeptidyl peptidase-4 inhibitor, vildagliptin, inhibits pancreatic beta cell apoptosis in associationwith its effects suppressing endoplasmic reticulum stress in db/db mice. Metabolism. 2015 Feb;64(2):226-35.