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DHODH-IN-8

DHODH-IN-8用途

DHODH-IN-8 (Compound 27) 是一种人和恶性疟原虫二氢乳清酸脱氢酶的抑制剂,IC50 分别为 0.13 μM 和 47.4 μM,Ki 分别为 0.016 μM 和 5.6 μM。DHODH-IN-8 具有抗疟疾能力。

DHODH-IN-8名称

[ CAS 号 ]:
1148126-03-7

[ 英文名 ]:
DHODH-IN-8

DHODH-IN-8生物活性

[ 描述 ]:

DHODH-IN-8 (Compound 27) 是一种人和恶性疟原虫二氢乳清酸脱氢酶的抑制剂,IC50 分别为 0.13 μM 和 47.4 μM,Ki 分别为 0.016 μM 和 5.6 μM。DHODH-IN-8 具有抗疟疾能力。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 乳酸脱氢酶

[ 靶点 ]

IC50: 0.13 μM (human DHODH) and 47.4 μM (Plasmodium falciparum DHODH)[1] Ki: 0.016 μM (human DHODH) and 5.6 μM (Plasmodium falciparum DHODH)[1]


[体外研究]

二氢硼酸脱氢酶(DHODHs)是恶性疟原虫、幽门螺杆菌等多种病原体的理想化疗靶点,也是治疗人类疾病的理想靶点。DHODH通过在嘧啶生物合成途径中唯一的氧化还原反应中利用FMN辅因子催化二氢月桂酸盐(DHO)转化为月桂酸盐。人类DHODH(HsDHODH)a和恶性疟原虫DHODH(PfDHODH)均属于以呼吸醌为末端电子受体的2类DHODH。

[参考文献]

[1]. Davies M, et al. Structure-based design, synthesis, and characterization of inhibitors of human and Plasmodium falciparum dihydroorotate dehydrogenases. J Med Chem. 2009 May 14;52(9):2683-93.

DHODH-IN-8物理化学性质

[ 分子式 ]:
C17H13ClN2O2

[ 分子量 ]:
312.75

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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