DHODH-IN-21

DHODH-IN-21用途

DHODH-IN-21(化合物19)是一种口服活性选择性二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)抑制剂,IC50值为1.1nM。DHODH-IN-21具有抗癌活性,可用于急性髓系白血病(AML)的研究[1]。

DHODH-IN-21名称

[ CAS 号 ]:
2450341-39-4

[ 英文名 ]:
DHODH-IN-21

DHODH-IN-21生物活性

[ 描述 ]:

DHODH-IN-21(化合物19)是一种口服活性选择性二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)抑制剂,IC50值为1.1nM。DHODH-IN-21具有抗癌活性,可用于急性髓系白血病(AML)的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Mouse DHODH:140 nM (IC50)

Rat DHODH:1580 nM (IC50)

Dog DHODH:8.5 nM (IC50)

Monkey DHODH:1.6 nM (IC50)


[体外研究]

DHODH-IN-21(化合物19)抑制MOLM-13和THP-1细胞的增殖,IC50值分别为2.0nM和5.0nN[1]。

[体内研究]

DHODH-IN-21(化合物19)(口服10或20mg/kg,每天,5天)以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长,但对雌性NSG小鼠的体重没有影响[1]。动物模型：雌性NSG小鼠中的人MOLM-13 AML异种移植模型[1]剂量：10、20mg/kg给药：口服给药；每天的5天结果：10mg/kg和20mg/kg分别抑制肿瘤体积大小44%和60%。动物模型：小鼠,大鼠[1]剂量：给药：2 mg/kg静脉注射或10 mg/kg口服。结果：DHODH-IN-21(化合物19)的药代动力学参数小鼠-大鼠CL(mL/min/kg)11 32 Vdss(L/kg)1.3 2.3 t1/2(h)2.3 2 2.0 Cmax(ng/mL)4047 1713 tmax(h)0.42 1.7 AUC0→inf(h•ng/mL)16066 9214 F%103 167

[参考文献]

[1]. Justin S Cisar, et al. N-Heterocyclic 3-Pyridyl Carboxamide Inhibitors of DHODH for the Treatment of Acute Myelogenous Leukemia. J Med Chem. 2022 Aug 4.

DHODH-IN-21物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H19ClF4N6O4

[ 分子量 ]:
518.85

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