AKN-028
AKN-028用途
AKN-028 是具有口服活性的酪氨酸激酶的抑制剂 (TKI),是 FLT3 的抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 可剂量依赖性的诱导 FLT3 的自磷酸化。
AKN-028名称
AKN-028生物活性
[ 描述 ]:
AKN-028 是具有口服活性的酪氨酸激酶的抑制剂 (TKI),是 FLT3 的抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 可剂量依赖性的诱导 FLT3 的自磷酸化。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
FLT3:6 nM (IC50)
CLK1:140 nM (IC50)
RPS6KA:220 nM (IC50)
VEGFR2:520 nM (IC50)
FGFR2:1200 nM (IC50)
Caspase 3
[体外研究]
AKN-028通过激活caspase 3触发MV4-11细胞凋亡[1]。AKN-028(10μM)对AML细胞株具有细胞毒性,可诱导AML细胞株MV4-11发生凋亡[1]。细胞毒性试验[1]细胞株:AML细胞株MV4-11。浓度:10μM,孵育时间:24小时。结果:无论FLT3突变情况如何,FLT3表达量多少,对原代AML细胞均有细胞毒性。
[体内研究]
AKN-028(15 mg/kg,每天皮下注射两次)对急性髓系白血病(AML)模型有抗肿瘤作用[1]。动物模型:小鼠AML和MV4-11细胞[1]。用量:15 mg/kg。给药:皮下注射,每日两次。结果:抑制了一株原代AML细胞(UPN26)在体内的净生长,进一步降低了MV4-11细胞株的肿瘤体积。
[参考文献]
AKN-028物理化学性质
[ 分子式 ]:
C17H14N6
[ 分子量 ]:
302.33300
[ 精确质量 ]:
302.12800
[ PSA ]:
95.74000
[ LogP ]:
3.34880
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