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二吲哚马来酰亚胺IV

二吲哚马来酰亚胺IV用途

Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A) 是一种有效的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,其 IC50 范围为 0.1-0.55 μM。Bisindolylmaleimide IV 也抑制 PKA (IC50=3.1-11.8 μM)。Bisindolylmaleimide IV 在细胞培养中,是有效的人巨细胞病毒 (HCMV) 复制的抑制剂,IC50为 0.2 μM。

二吲哚马来酰亚胺IV名称

[ CAS 号 ]:
119139-23-0

[ 中文名 ]:
双吲哚马来酰亚胺 IV

[ 英文名 ]:
Bisindolylmaleimide IV

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

二吲哚马来酰亚胺IV生物活性

[ 描述 ]:

Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A) 是一种有效的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,其 IC50 范围为 0.1-0.55 μM。Bisindolylmaleimide IV 也抑制 PKA (IC50=3.1-11.8 μM)。Bisindolylmaleimide IV 在细胞培养中,是有效的人巨细胞病毒 (HCMV) 复制的抑制剂,IC50为 0.2 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC
研究领域 >> 感染
信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC
信号通路 >> 抗感染 >> CMV

[ 靶点 ]

PKC:0.1-0.55 μM (IC50)

HCMV:0.2 μM (IC50)


[体外研究]

双吲哚甲酰亚胺IV(Arcyriarubin A)在1%二甲基亚砜中的IC50为0.1μM,而在10%二甲基亚砜中的IC50为0.55μM,对PKC有抑制作用[1]。

[参考文献]

[1]. Davis PD, et al. Inhibitors of protein kinase C. 1. 2,3-Bisarylmaleimides. J Med Chem. 1992 Jan;35(1):177-84.

[2]. Slater MJ, et al. Indolocarbazoles: potent, selective inhibitors of human cytomegalovirus replication. Bioorg Med Chem. 1999 Jun;7(6):1067-74.

二吲哚马来酰亚胺IV物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
690.1±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C20H13N3O2

[ 分子量 ]:
327.336

[ 闪点 ]:
371.2±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
327.100769

[ PSA ]:
77.75000

[ LogP ]:
3.21

[ 外观性状 ]:
暗红色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.811

[ 储存条件 ]:
-20℃

二吲哚马来酰亚胺IVMSDS

二吲哚马来酰亚胺IV安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ 海关编码 ]:
2933990090

二吲哚马来酰亚胺IV合成路线

二吲哚马来酰亚胺IV上下游产品

二吲哚马来酰亚胺IV海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

二吲哚马来酰亚胺IV文献

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Mol. Pharmacol. 86(3) , 243-51, (2014)

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High glucose-induced RhoA activation requires caveolae and PKCβ1-mediated ROS generation.

Am. J. Physiol. Renal Physiol. 302(1) , F159-72, (2012)

Glomerular matrix accumulation is a hallmark of diabetic nephropathy. We previously showed that RhoA activation by high glucose in mesangial cells (MC) leads to matrix upregulation (Peng F, Wu D, Gao ...

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Biochim. Biophys. Acta 1838(1 Pt B) , 300-9, (2014)

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