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ADRA1D receptor agonist 1

ADRA1D receptor agonist 1用途

ADRA1D receptor agonist 1 (compound (R)-9S) 是一个高效、选择性的,有口服活性的 α1D 肾上腺素受拮抗剂,Ki 值为 1.6 nM。

ADRA1D receptor agonist 1名称

[ CAS 号 ]:
1191908-14-1

[ 英文名 ]:
ADRA1D receptor agonist 1

ADRA1D receptor agonist 1生物活性

[ 描述 ]:

ADRA1D receptor agonist 1 (compound (R)-9S) 是一个高效、选择性的,有口服活性的 α1D 肾上腺素受拮抗剂,Ki 值为 1.6 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 内分泌
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

[ 靶点 ]

Ki: 1.6 nM (α1D adrenoceptor)[1]


[体外研究]

ADRA1D受体激动剂1显示低的hERG抑制[1]。ADRA1D受体激动剂1对α1D-AR的选择性高于α1A-和α1B-ARs[1]。

[体内研究]

ADRA1D受体激动剂1(4.4μg/kg；i.v.)剂量依赖性地降低BOO大鼠在尿储存期的非排尿性膀胱收缩[1]。动物模型：膀胱出口梗阻(BOO)大鼠[1]剂量：4.4μg/kg给药：静脉注射结果：BOO大鼠在尿潴留期非排尿性膀胱收缩呈剂量依赖性降低。

[参考文献]

[1]. Sakauchi N, et al. Discovery of 5-Chloro-1-(5-chloro-2-(methylsulfonyl)benzyl)-2-imino-1,2-dihydropyridine-3-carboxamide (TAK-259) as a Novel, Selective, and Orally Active α1D Adrenoceptor Antagonist with Antiurinary Frequency Effects: Reducing Human Ether-a-go-go-Related Gene (hERG) Liabilities. J Med Chem. 2016 Apr 14;59(7):2989-3002.

ADRA1D receptor agonist 1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C15H14Cl2N4O

[ 分子量 ]:
337.20

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