1191908-14-1

• 常用中文名：ADRA1D receptor agonist 1
• 常用英文名：ADRA1D receptor agonist 1
• CAS号：1191908-14-1
• 分子式：C₁₅H₁₄Cl₂N₄O
• 分子量：337.20
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 肾上腺素能受体
• 发布时间：2020-01-23 17:37:51
• 更新时间：2024-01-11 11:28:03
• ADRA1D receptor agonist 1 (compound (R)-9S) 是一个高效、选择性的,有口服活性的 α1D 肾上腺素受拮抗剂,Ki 值为 1.6 nM。

名称

• 英文名: ADRA1D receptor agonist 1

物化性质

• 分子式: C₁₅H₁₄Cl₂N₄O
• 分子量: 337.20

生物活性

• 描述: ADRA1D receptor agonist 1 (compound (R)-9S) 是一个高效、选择性的,有口服活性的 α1D 肾上腺素受拮抗剂,Ki 值为 1.6 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
• 靶点:

  Ki: 1.6 nM (α1D adrenoceptor)[1]

• 体外研究: ADRA1D受体激动剂1显示低的hERG抑制[1]。ADRA1D受体激动剂1对α1D-AR的选择性高于α1A-和α1B-ARs[1]。
• 体内研究: ADRA1D受体激动剂1(4.4μg/kg；i.v.)剂量依赖性地降低BOO大鼠在尿储存期的非排尿性膀胱收缩[1]。动物模型：膀胱出口梗阻(BOO)大鼠[1]剂量：4.4μg/kg给药：静脉注射结果：BOO大鼠在尿潴留期非排尿性膀胱收缩呈剂量依赖性降低。
• 参考文献:

  [1]. Sakauchi N, et al. Discovery of 5-Chloro-1-(5-chloro-2-(methylsulfonyl)benzyl)-2-imino-1,2-dihydropyridine-3-carboxamide (TAK-259) as a Novel, Selective, and Orally Active α1D Adrenoceptor Antagonist with Antiurinary Frequency Effects: Reducing Human Ether-a-go-go-Related Gene (hERG) Liabilities. J Med Chem. 2016 Apr 14;59(7):2989-3002.