2287153-38-0

• 常用中文名：APJ receptor agonist 1
• 常用英文名：APJ receptor agonist 1
• CAS号：2287153-38-0
• 分子式：C₃₁H₂₆ClN₃O₃
• 分子量：524.01
• 相关类别： 信号通路 抗感染 HIV
• 发布时间：2021-10-28 01:40:45
• 更新时间：2024-02-04 08:27:18
• APJ受体激动剂1是一种联苯酸衍生物,是一种有效的APJ受体(APJ-R)激动剂(人和大鼠APJ-R的EC50分别为0.093和0.12 nM)。APJ受体激动剂1在体外表现出对apelin-13的效力,apelin-13是APJ受体的内源性肽配体。APJ受体激动剂1具有研究心力衰竭的潜力[1]。

名称

• 英文名: APJ receptor agonist 1

物化性质

• 分子式: C₃₁H₂₆ClN₃O₃
• 分子量: 524.01

生物活性

• 描述: APJ受体激动剂1是一种联苯酸衍生物,是一种有效的APJ受体(APJ-R)激动剂(人和大鼠APJ-R的EC50分别为0.093和0.12 nM)。APJ受体激动剂1在体外表现出对apelin-13的效力,apelin-13是APJ受体的内源性肽配体。APJ受体激动剂1具有研究心力衰竭的潜力[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 抗感染 >> HIV
• 体外研究: S-阿托匹索APJ受体激动剂1(化合物15a)的效力是相应R-阿托匹索的200倍[1]。
• 体内研究: APJ受体激动剂1(10-100μg/min/kg；静脉输注)诱导CO增加10%,对血压的影响最小(<5%瞬时血压下降)[1]。动物模型：异氟醚麻醉雄性Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：101001000μg/kg/min给药：静脉注射；结果：雄性Sprague-Dawley大鼠的心输出量呈剂量依赖性改善,平均动脉血压或心率均无显著变化。
• 参考文献:

  [1]. Su S, Clarke A, et al. Biphenyl Acid Derivatives as APJ Receptor Agonists. J Med Chem. 2019;62(22):10456-10465.